Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

카탈로그 번호S8722 배치:S872201

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기술 자료

화학식

C22H31ClN6O
분자량 430.97 CAS 번호 1805789-54-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (199.54 mM)
Water 86 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.8 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.300mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.430mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride는 IC50이 40nM인 새로운 경구 생체이용 가능한 CDK7 억제제입니다. CDK1, CDK2, CDK5 및 CDK9에 대한 IC50 값은 각각 45배, 15배, 230배, 30배 더 높았습니다. ICEC0942 (CT7001)는 세포 주기 정지 및 apoptosis를 촉진합니다.
표적
CDK7
(Cell-free assay)		 CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)
40 nM 620 nM 1.2 μM 1.8 μM
시험관 내(In vitro)

광범위한 암 유형이 0.2-0.3 µM 범위의 GI50 값으로 ICEC0942에 의한 CDK7 억제에 민감합니다. ICEC0942는 MCF7 유방암 세포주에서 시간 및 용량 의존적으로 PolII, CDK1, CDK2 및 RB (망막모세포종) 인산화를 억제합니다. ICEC0942는 CDK7 기질의 인산화를 억제하고 세포 주기 정지 및 apoptosis를 촉진합니다.
생체 내(In Vivo)

유방암 및 대장암의 이종이식편에서 ICEC0942는 상당한 항종양 효과를 나타냅니다. 약동학을 위해 CD1 수컷 마우스에 10 mg/kg의 ICEC0942를 정맥 주사(IV), 피하 주사(SC) 또는 경구 투여(PO)합니다. 혈장에서 ICEC0942 수치는 조직으로의 빠른 분포를 나타내며 이중 상으로 감소합니다. CD1 수컷 마우스에 10 mg/kg의 ICEC0942를 IV 투여한 후 Cl(혈장)은 78 ml.min/kg으로 계산됩니다. 혈액/혈장 비율(Bl/Pl)은 1.81입니다. ICEC0942는 이 종에서 1.9시간의 반감기, 즉 중간 정도의 반감기를 가집니다. 단일 PO 투여(100 mg/kg) 후 2시간 및 4시간 후에 ICEC0942의 작은 부분(13.5%)만 대사됩니다. 10 mg/kg의 단일 PO 및 IV 투여 후 노출(AUCt)을 비교하면 경구 생체이용률(F%)은 30%로 계산됩니다. PO 투여의 중앙 Tmax는 2시간이며 용량 증가에 영향을 받지 않습니다. 이 용량 범위에서 Cmax는 용량과 선형적으로 관련되며, 시간 경과에 따른 총 노출(AUCt)도 마찬가지입니다. 종양을 가진 마우스에서 투여 6시간 후 종양 내 ICEC0942의 상당한 축적이 있습니다. 종양 내 ICEC0942 수치는 혈장 수치보다 뒤쳐집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    0.1, 1, 10 μM

  • 배양 시간

    4, 8, 16, 24 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    seven-week old female nu/nu-BALB/c athymic nude mice with tumour xenograft

  • 용량

    100 mg/kg/day

  • 투여

    PO

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29545334/

Sellecks Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride 인용됨 4 출판물

CDK2-based CDK7 mimic as a tool for structural analysis: Biochemical validation and crystal structure with SY5609 [ Int J Biol Macromol, 2025, 294:139117] PubMed: 39733900
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

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