Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

카탈로그 번호S8722 배치:S872201

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기술 자료

화학식

C22H31ClN6O
분자량 430.97 CAS 번호 1805789-54-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (199.54 mM)
Water 86 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.8 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.300mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.430mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride is a new, orally bioavailable CDK7 inhibitor with an IC50 of 40nM. The IC50 values for CDK1, CDK2, CDK5 and CDK9 were 45-, 15-, 230- and 30-fold higher. ICEC0942 (CT7001) promotes cell cycle arrest and apoptosis.
표적
CDK7
(Cell-free assay)		 CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)
40 nM 620 nM 1.2 μM 1.8 μM
시험관 내(In vitro)

A wide range of cancer types are sensitive to CDK7 inhibition by ICEC0942 with GI50 values ranging between 0.2-0.3 µM. ICEC0942 inhibits PolII, CDK1, CDK2 and RB (retinoblastoma) phosphorylation in the MCF7 breast cancer cell line in a time and dose-sependent manner. ICEC0942 inhibits phosphorylation of CDK7 substrates and promotes cell cycle arrest and apoptosis.
생체 내(In Vivo)

In xenografts of both breast and colorectal cancers, ICEC0942 has substantial anti-tumor effects. For pharmacokinetics, CD1 male mice are treated intravenously (IV), subcutaneously (SC) or by oral gavage (PO) with 10 mg/kg ICEC0942. In plasma, ICEC0942 levels decline in a bi-phasic manner, indicating rapid distribution into tissues. Following IV administration of ICEC0942 at 10 mg/kg in male CD1 mice Cl(plasma) is calculated at 78 ml.min/kg. Blood/plasma ratio (Bl/Pl) is 1.81. ICEC0942 has a half-life of 1.9 hrs, a moderate half-life in this species. Only a small proportion (13.5%) of ICEC0942 is metabolized after 2 and 4 hour following a single PO administration (100 mg/kg). Comparing exposure (AUCt) after single PO and IV administration at 10 mg/kg, oral bioavailability (F%) is calculated at 30%. Median Tmax for PO administration is 2 hours and is unaffected by increasing dose. Over this dose range, Cmax is linearly associated with dose, as is the total exposure over time (AUCt). In tumor-bearing mice, there is appreciable accumulation of ICEC0942 in tumors 6-hours post administration. ICEC0942 levels in tumors lag behind plasma levels.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    0.1, 1, 10 μM

  • 배양 시간

    4, 8, 16, 24 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    seven-week old female nu/nu-BALB/c athymic nude mice with tumour xenograft

  • 용량

    100 mg/kg/day

  • 투여

    PO

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29545334/

Selleck's Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride 인용됨 6 출판물

CDK2-based CDK7 mimic as a tool for structural analysis: Biochemical validation and crystal structure with SY5609 [ Int J Biol Macromol, 2025, 294:139117] PubMed: 39733900
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
CDK2-based CDK7 mimic as a tool for structural analysis: Biochemical validation and crystal structure with SY5609 [ International Journal of Biological Macromolecules, 2024, 139117] PubMed: 39733900
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clinical Cancer Research, 2021, 4003-4011] PubMed: 34103301
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

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