ICG-001

카탈로그 번호S2662 배치:S266208

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기술 자료

화학식

C33H32N4O4
분자량 548.63 CAS 번호 780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 30 mg/mL (54.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ICG-001은 Wnt/β-catenin/TCF 매개 전사를 길항하고 CREB 결합 단백질(CBP)에 특이적으로 결합하며 IC50은 3 μM이지만, 관련 전사 보조 활성인자 p300은 아닙니다. ICG-001은 세포자멸사를 유도합니다.
표적
CBP
(Cell-free assay)
3 μM
시험관 내(In vitro)

ICG-001은 돌연변이 TCF 부위를 포함하는 관련 리포터 구조물인 FOPFLASH에 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물 25μM으로 8시간 처리 후, SW480 세포는 Survivin 및 Cyclin D1 RNA 및 단백질의 정상 상태 수준을 감소시킵니다. 이 둘 모두 β-catenin에 의해 상향 조절될 수 있습니다. 이 화합물은 형질전환 세포에서만 선택적으로 세포자멸사를 유도하고 정상 결장 세포에서는 유도하지 않으며, 시험관 내 결장암 세포의 성장을 감소시킵니다. 이는 정상 신경 성장 인자(NGF) 유도 신경 분화 및 프리세닐린-1 돌연변이 세포에서의 신경돌기 성장을 표현형적으로 구제하여, 신경돌기 성장 및 신경 분화에 대한 TCF/β-catenin 신호 전달 경로의 중요성을 강조합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질 5μM은 MCF7 세포에서 렙틴 유도 EMT, 침습 및 종양구 형성을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

ICG-001의 수용성 유사체를 9주 동안 투여하면 결장 및 소장 용종 형성이 42% 감소하며, 이는 이 모델에서 지속적으로 효능을 입증한 비스테로이드성 항염증제만큼 효과적입니다. 치료 과정 전반에 걸쳐 명백한 독성은 감지되지 않았습니다. SW620 누드 마우스 이종이식 종양 퇴행 모델에서, 이 화합물 150 mg/kg, i.v.는 19일간의 치료 과정 동안 종양 부피의 극적인 감소를 보였으며, 사망률이나 체중 감소는 없었습니다. 이 화학 물질(5 mg/kg/일)은 베타-카테닌 신호 전달을 유의하게 억제하고 생쥐에서 블레오마이신 유도 폐 섬유화를 약화시키면서 동시에 상피를 보존합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • DUAL-루시퍼라제 리포터 분석

    듀얼-루시퍼라제 리포터 (DLR) 분석 시스템은 듀얼 리포터 분석을 수행하는 효율적인 수단을 제공합니다. DLRTM 분석에서, 반딧불이 (Photinus pyralis) 및 레닐라 (Renilla reniformis, 또한 바다 팬지라고도 함) 루시퍼라제의 활동은 단일 샘플에서 순차적으로 측정됩니다. 반딧불이 루시퍼라제 리포터는 먼저 루시퍼라제 분석 시약 II (LAR II)를 첨가하여 “발광형” 발광 신호를 생성함으로써 측정됩니다. 반딧불이 발광을 정량화한 후, 이 반응은 소멸되고, 레닐라 루시퍼라제 반응은 동일한 튜브에 Stop & Glo® 시약을 동시에 첨가함으로써 시작됩니다. Stop & Glo® 시약은 또한 레닐라 루시퍼라제로부터 “발광형” 신호를 생성하며, 이는 측정 과정에서 천천히 감소합니다. DLRTM 분석 시스템에서, 두 리포터 모두 실험 숙주 세포에서 리포터의 내인성 활성 없이 서브아토몰 (<10-18) 감도를 가진 선형 분석을 제공합니다. 또한, DLRTM 분석의 통합 형식은 트랜스펙트된 세포 또는 무세포 전사/번역 반응에서 두 리포터의 빠른 정량을 제공합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co

  • 농도

    ~25 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    C57BL/6 and nude mice tumor models

  • 용량

    20 mg/ kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314234/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16093313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22270359/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34214613/

고객 제품 검증

ICG-001 variably influences Wnt transcriptional activity across pancreatic cancer lines. Nuclear extracts from AsPC-1 cells treated with vehicle or 30 umol/L ICG-001 for 6 hours were immunoprecipitated with anti-CBP or control IgG antibodies followed by Western blot analyses for β-catenin and CBP.

데이터 출처 [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2303-14 ]

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2013 , 56(4), 423-33 ]

Coimmunoprecipitation analysis of HCT-116 and SW620 cells treated with ICG-001. (A) Coimmunoprecipitation of HCT-116 CRC cells, using 75 uM ICG-001. Anti-CBP or anti-p300 antibody was used for the immunoprecipitation and beta-catenin was detected with an anti-beta-catenin antibody after SDS-PAGE. (B) Coimmunoprecipitation assay, similar to that described in (A), showing activity of 100 uM ICG-001 against CBP-beta-catenin association in SW620 CRC cells.

데이터 출처 [ J Cancer , 2013 , 4(6), 481-90 ]

데이터 출처 [ Mol Immunol , 2013 , 56(4), 423-33 ]

Sellecks ICG-001 인용됨 201 출판물

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
ZDHHC12 Palmitoylates HDAC8 to Promote the Progression of Hepatocellular Carcinoma Associated with a Diet High in Saturated Fatty Acids [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702] PubMed: 40787880
Disrupting AGR2/IGF1 paracrine and reciprocal signaling for pancreatic cancer therapy [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927] PubMed: 39914384
Loss of cadherin 17 downregulates LGR5 expression, stem cell properties and drug resistance in metastatic colorectal cancer cells [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):475] PubMed: 40595509
Wnt/ERK/CDK4/6 activation in the partial EMT state coordinates mammary cancer stemness with self-renewal and inhibition of differentiation [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03074-6] PubMed: 40764669
Inter-Relationship Between Melanoma Vemurafenib Tolerance Thresholds and Metabolic Pathway Choice [ Cells, 2025, 14(12)923] PubMed: 40558548
WNT pathway inhibition sensitizes HAT1-high lung cancers to treatment with PD-1 inhibitors [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):375] PubMed: 41299671
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Relationship between melanoma vemurafenib tolerance thresholds and metabolic pathway choice and Wnt signaling involvement [ bioRxiv, 2025, 2025.03.06.641924] PubMed: 40093038
The EIF3H-HAX1 axis increases RAF-MEK-ERK signaling activity to promote colorectal cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):2551] PubMed: 38514606

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