ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

카탈로그 번호S8114 배치:S811404

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기술 자료

화학식

C17H27NO2.HCl
분자량 313.86 CAS 번호 72795-01-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 15 mg/mL (47.79 mM)
Water (50ºC 수조에서 가온) 6.25 mg/mL (19.91 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride는 β2, β1 및 β3 수용체에 대해 각각 0.7, 49.5 및 611 nM의 Ki 값을 갖는 고도로 선택적인 β2-adrenergic receptor antagonist입니다.
표적
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

ICI-118551은 cAMP 축적을 50% 억제합니다(IC50 = 1.7 mM). ICI 118551은 폐 절편에서 혈관 내경 직경을 증가시키고, 분리 관류 폐 모델에서 정상 산소 및 저산소 상태 모두에서 폐동맥압을 감소시킵니다. 높은 베타(2)AR 수와 증가된 G(i) 수준을 가진 형질전환 마우스는 정상적인 기저 수축력을 가지지만, ICI 118,551에 대해 유사한 음성 변력 반응을 보입니다. 아데노바이러스를 사용하여 토끼 심근세포에서 인간 베타(2)AR을 과발현시키면 ICI 118,551의 음성 변력 효과가 증강됩니다. 인간, 토끼 및 마우스 심근세포에서 음성 변력 효과는 G(i)를 비활성화하기 위해 백일해 독소로 세포를 처리한 후 차단되며, G(i)alpha(2)의 과발현은 정상 쥐 심근세포에서 효과를 de novo 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

1주일간의 치료 후, ICI 118,551은 베타 1-수용체 매개 심전기 기계 수축기 단축(QS2I), 수축기 혈압 상승 및 레닌 상승에 영향을 미치지 않지만, 이러한 반응은 8배의 용량 인자에 의해 차단됩니다. ICI 118,551은 베타 2-수용체 매개 이완기 혈압 하락 및 노르아드레날린 상승을 동일하게 차단합니다. ICI 118,551에 의한 베타 2-선택적 차단은 혈압을 낮춥니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    MEF cell line

  • 농도

    10μM

  • 배양 시간

    2-hours incubation at room-temperature

  • 방법

    Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    8-9 weeks old male mice

  • 용량

    1 or 2 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) 인용됨 9 출판물

A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] PubMed: 40466637
ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] PubMed: 40514069
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] PubMed: 35203696
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] PubMed: 34825145
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] PubMed: 33268511
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] PubMed: 32391653
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] PubMed: 32426489
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] PubMed: 29515233

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