Icotinib (BPI-2009H)

카탈로그 번호S2922 배치:S292203

인쇄

기술 자료

화학식

 

C22H21N3O4
분자량 391.42 CAS 번호 610798-31-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 26 mg/mL (66.42 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.21 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Icotinib (BPI-2009H)는 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 EGFR 억제제이며, EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) 및 EGFR(T790M, L858R)을 표적으로 합니다.
표적
EGFR
5 nM
시험관 내(In vitro) Icotinib (BPI-2009H)는 용량 의존적으로 EGFR 활성을 억제하며, IC50 값은 5nM이고 62.5nM에서 완전한 억제를 보입니다. 이 물질은 야생형 및 돌연변이를 포함한 EGFR 구성원을 61-99%의 억제 효능으로 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 인간 표피 암종 A431 세포에서 EGFR 매개 세포 내 티로신 인산화를 용량 의존적으로 차단합니다. 한편, A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 및 Bel-7402 세포주에서 수행된 증식 분석에서, 세포주의 Icotinib에 대한 상대적 감수성은 A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 및 Bel-7402임을 발견했습니다. 이는 광범위한 항종양 활성을 나타내며, 특히 높은 수준의 EGFR을 발현하는 종양에 대해 효과적입니다.
생체 내(In Vivo) Icotinib (BPI-2009H)는 다양한 유형의 이종이식편에서 항종양 효과를 보입니다. 120 mg/kg 용량에서 A431, A549 및 H460 이종이식편에서 각각 51.5%, 31.0% 및 67.4%의 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 생화학적 키나아제 분석

    시험관 내 키나아제 분석에서 2.4 ng/μL EGFR 단백질을 32 ng/μL Crk와 25 μL의 키나아제 반응 완충액(1 μM 냉 ATP 및 1 μCi 32P-γ-ATP 포함)에 혼합합니다. 이 혼합물을 Icotinib (BPI-2009H)와 0, 0.5, 2.5, 12.5 또는 62.5 nM 농도로 얼음 위에서 10분간 배양한 후 30 °C에서 20분간 배양합니다. 100 °C에서 4분간 SDS 샘플 완충액으로 퀀칭한 후, 단백질 혼합물을 10% SDS-PAGE 젤에서 전기영동으로 분리합니다. 건조된 젤은 방사능을 감지하기 위해 PhosphorImager에 노출됩니다. 정량은 ImageQuant 소프트웨어로 수행됩니다. 이 방법론에서 방사능 신호는 키나아제 활성과 반비례합니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cells.

  • 농도

    ~25 μM

  • 배양 시간

    96 h

  • 방법

    Cells (103 /well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 °C. After 24 h, they are treated with Icotinib (BPI-2009H) at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    A431, A549, H460 and HCT8 xenografts Nude mice

  • 용량

    30, 60 and 120 mg/kg/day

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

고객 제품 검증

<p>B. Effect of Icotinib treatment on the subcellular localization of ABCG2 in NCI-H460/MX20 cell. ABCG2 staining is shown in green. DAPI (blue) counterstains the nuclei. C. Effect of Icotinib on the ATPase activity of ABCG2: The BeFx-sensitive specific ATPase activity of ABCG2 was determined in the presence of 0-5 μM of Icotinib as described in supplemental methods. The activity in the absence of Icotinib (basal activity) was considered to be 100%, and % -fold stimulation ± S.D. (Y-axis) was plotted as a function of indicated concentrations of Icotinib (X-axis). D. Effect of Icotinib on the photolabeling of ABCG2 with [125I]-IAAP: Crude membranes from ABCG2 expressing MCF7-FLV1000 cells were photo-crosslinked with [125I]-IAAP in the presence and absence of 0-50 μM of Icotinib as described in supplemental methods. [125I]-IAAP incorporated in ABCG2 band was quantified using ImageQuant software and plotted as % [125I]-IAAP incorporated ± S.D. (Y-axis) as a function of varying concentration of Icotinib (X-axis). The upper panel shows a representative autoradiogram from three independent experiments and the arrow represents the ABCG2 band photo-crosslinked with [125I]-IAAP.</p>

, , Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42.

Icotinib reduced PD-L1 protein expression in H1975 cells. Cells were either left untreated or treated with Icotinib (1 μM or 0.1 μM) for 24 h. Cells were collected and PD-L1 expression was determined by western blotting. GAPDH was used as an internal control.

데이터 출처 [ , , Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243 ]

Sellecks Icotinib (BPI-2009H) 인용됨 10 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Genetic alterations predict poor efficacy, outcomes and resistance to second-line osimertinib treatment in non-small cell lung cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51] PubMed: 38323283
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Defining the sensitivity landscape of EGFR variants to tyrosine kinase inhibitors [ Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00244-4] PubMed: 36347492
Sensitivity analysis of EGFR L861Q mutation to six tyrosine kinase inhibitors [ Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-022-02854-3] PubMed: 35666454
A positive feedback loop formed by NGFR and FOXP3 contributes to the resistance of non-small cell lung cancer to icotinib [ Transl Cancer Res, 2020, 9(2):1044-1052] PubMed: 35117449
HER2 recruits AKT1 to disrupt STING signalling and suppress antiviral defence and antitumour immunity. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(8):1027-1040] PubMed: 31332347
BIN1 reverses PD-L1-mediated immune escape by inactivating the c-MYC and EGFR/MAPK signaling pathways in non-small cell lung cancer [Wang J Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243] PubMed: 28714960
CD166-mediated epidermal growth factor receptor phosphorylation promotes the growth of oral squamous cell carcinoma [Guodong Jia, et al. Oral Oncology, 2016, 10.1016/j.oraloncology.2016.05.010]
Icotinib antagonizes ABCG2-mediated multidrug resistance, but not the pemetrexed resistance mediated by thymidylate synthase and ABCG2. [Wang DS, et al. Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42] PubMed: 24980828

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.