iCRT3

카탈로그 번호S8647 배치:S864702

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기술 자료

화학식

C23H26N2O2S

분자량 394.53 CAS 번호 901751-47-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (197.7 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.7 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.900mg/ml (4.82mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.900mg/ml (4.82mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 iCRT3는 Wnt 반응성 STF16-luc 리포터 분석에서 IC50이 8.2nM인 Wnt/β-catenin 신호전달의 길항제입니다.
표적
Wnt/β-catenin
(in STF16 assay)
8.2 nM
시험관 내(In vitro) iCRT3는 Wnt 경로의 저분자 억제제로, β-카테닌에 결합하여 TCF와의 상호작용을 방해합니다. 이 화합물은 LPS 유도 Wnt/β-카테닌 활성을 유의하게 감소시키고, 용량 의존적으로 TNF-α 생산 및 IκB 분해도 억제합니다. 이는 TCF의 DNA 결합 부위(β-cat 반응 요소)에 돌연변이를 가진 FOP-Flash 루시퍼라제 리포터의 전사 활성에는 영향을 미치지 않아 반응의 특이성을 보여줍니다. LPS로 자극된 대식세포에서 사이토카인 생산을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 맹장 결찰 및 천자 유도 패혈증에 노출된 C57BL/6 마우스에 iCRT3를 복강 내 투여하면 용량 의존적으로 전염증성 사이토카인 및 장기 손상 마커의 혈장 수준이 감소합니다. 이 화합물 처리로 폐의 조직학적 무결성이 개선되며, 폐 콜라겐 침착 및 세포자멸사가 감소합니다. 또한, 이 치료법은 패혈증 마우스 폐에서 사이토카인, 호중구 유인 물질의 발현뿐만 아니라 MPO 활성도 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    25, 50, 75 μM

  • 배양 시간

    1 days

  • 방법

    HCT116 cells were cultured in McCoy's 5A medium supplemented with 10% FBS. Cells were treated with specified concentrations of this compound for 1 d and lysed in 50 μL cell lysis buffer at 75℃ for 10 min.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    5 mg/kg and 10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28835626/

Sellecks iCRT3 인용됨 10 출판물

Differentiation of human pluripotent stem cells into urothelial organoids via transient activation of WNT signaling [ iScience, 2025, 28(5):112398] PubMed: 40322079
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression [ Cell Div, 2024, 19(1):25] PubMed: 39098910
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218] PubMed: 35775648
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism [ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2] PubMed: 34520730
CST1 Promoted Gastric Cancer Migration and Invasion Through Activating Wnt Pathway [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907] PubMed: 33658852
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72] PubMed: 33743349
Ribosomal S6 protein kinase 4 promotes radioresistance in esophageal squamous cell carcinoma [ J Clin Invest, 2020, 130(8):4301-4319] PubMed: 32396532
Conditional cell reprogramming involves non-canonical β-catenin activation and mTOR-mediated inactivation of Akt [Suprynowicz FA PLoS One, 2017, 12(7):e0180897] PubMed: 28700668

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