Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Idasanutlin (RG7388)은 6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p53-MDM2 억제제로, 개선된 시험관 내 결합 및 세포 효능/선택성을 보여줍니다.
표적
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
시험관 내(In vitro)
Idasanutlin (RG7388)은 30 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제하고, 야생형 p53을 발현하는 암세포에서 용량 의존적인 p53 안정화, 세포 주기 정지, 그리고 세포 Apoptosis를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
마우스 SJSA 인간 골육종 이종이식 모델에서 Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.)은 종양 성장 억제 및 퇴행을 유발합니다. SJSA 이종이식 모델에서 이는 Apoptosis 유도 및 항증식을 초래합니다.
p53-MDM2 HTRF 분석은 50mM Tris-HCl, pH 7.4, 100mM NaCl, 1mM DTT, 0.02 또는 0.2mg/ml BSA를 포함하는 버퍼에서 수행됩니다. Idasanutlin (RG7388)은 96-딥웰 플레이트에서 4°C의 DMSO에 10mM 원액으로 분취하여 보관됩니다. 테스트 직전에 해동 및 혼합됩니다. 화합물은 GST-MDM2 및 비오틴화된 p53 펩타이드와 함께 37°C에서 1시간 동안 배양됩니다. 그런 다음 Phycolink 염소 항-GST (Type 1) 알로피코시아닌과 Eu-8044-스트렙타비딘이 첨가되고 이어서 실온에서 1시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 Envision 형광 리더기를 사용하여 판독됩니다. IC50 값은 플레이트 간 이중 또는 삼중 데이터 세트에서 결정됩니다. 데이터는 4-매개변수 로지스틱 모델 (시그모이드 용량-반응 모델)과 방정식 Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))를 사용하여 XLfit4 (Microsoft)로 분석되며, 여기서 A와 B는 각각 무한 억제제 화합물이 없거나 있을 때의 효소 활성이고, C는 IC50이고 D는 힐 계수입니다.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
