IDF-11774

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기술 자료

화학식

C23H32N2O2
분자량 368.51 CAS 번호 1429054-28-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IDF-11774는 저산소 유도 인자-1(HIF-1) 억제제입니다. 이는 HIF-1α의 HRE-루시퍼라제 활성(IC50 = 3.65 μM)을 감소시키고 HCT116 인간 결장암 세포에서 저산소 상태 하에 HIF-1α 축적을 차단합니다.
표적
HIF-1
시험관 내(In vitro)

IDF-11774는 저산소 조건에서 대장암 HCT116 세포에서 시험관 내 및 생체 내 HIF-1α의 축적을 억제합니다. 이 화합물로 치료하면 HIF-1 표적 유전자의 발현을 감소시켜 암세포의 Angiogenesis을 억제하고, 포도당 섭취를 감소시켜 저혈당 조건에서 세포 성장에 민감하게 만들며, 암세포의 세포 외 산성화율(ECAR) 및 산소 소비율을 감소시킵니다. 따라서 이 화학물질은 암세포의 해당 대사 및 에너지 생산 조절을 통해 암세포 성장을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

이 화합물은 악성 종양에서 자주 발생하는 KRAS, PTEN 또는 VHL 돌연변이를 포함하는 마우스 모델에서 상당한 항암 효능을 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    5, 10, 20 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 인용됨 10 출판물

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

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