Ifenprodil Tartrate

카탈로그 번호S4091 배치:S409102

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기술 자료

화학식

2(C21H27NO2).C4H6O6
분자량 800.98 CAS 번호 23210-58-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 50 mg/mL (62.42 mM)
Water 6 mg/mL (7.49 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ifenprodil은 NMDA 수용체의 비정형 비경쟁적 길항제로, 신생 쥐 전뇌의 균질한 NMDA 수용체 집단과 0.3 μM의 IC50으로 높은 친화도로 상호작용합니다.
표적
NMDA Receptor
0.3 μM
시험관 내(In vitro) Ifenprodil은 -70mV에서 전압 고정된 난모세포에서 NR1A/NR2B 및 NR1A/NR2A 수용체의 NMDA 유도 전류를 각각 0.34 μM 및 146 μM의 IC50으로 억제합니다. Ifenprodil은 NR1A/NR2A 수용체의 약한 개방 채널 차단제 역할을 할 수 있으며, NR1A/NR2A 수용체에서 100 μM Ifenprodil로 관찰되는 억제 정도는 세포외 글리신 농도 변화에 의해 영향을 받지 않습니다. NR1A/NR2B 수용체에서 1mM Ifenprodil의 억제 효과는 글리신 농도를 증가시키면 감소합니다. Ifenprodil (10 μM)은 글리신에 대한 높은 친화도를 나타내는 단일 수용체 집단을 포함하는 매우 어린 쥐의 피질 뉴런에서 NMDA 수용체에 의해 유발된 전류의 거의 모든 것을 억제합니다. Ifenprodil (10 μM)은 나이가 많은 쥐의 피질 뉴런에서 높은 친화도 집단과 낮은 친화도 구성 요소의 상당 부분을 모두 억제하여, 단일 뉴런에서 약리학적으로 구별되는 세 가지 NMDA 수용체 집단을 밝혀냅니다. Ifenprodil은 활동 의존적인 방식으로 NMDA 수용체를 길항하며, 또한 글루타메이트 인식 부위 효능제에 대한 수용체 친화도를 증가시킵니다. 10 μM 및 100 μM NMDA 유발 전류에 대한 Ifenprodil 억제 곡선은 각각 0.88 μM 및 0.17 μM의 IC50 값을 나타냈습니다. Ifenprodil (3 μM)은 쥐 배양 피질 뉴런에서 대조군 수준의 약 200%까지 강화시킵니다. Ifenprodil은 휴지 상태, 효능제 비결합 상태에 비해 NMDA 수용체의 효능제 결합 활성화 및 둔감화 상태에 대해 각각 39배 및 50배 더 높은 친화도를 나타냅니다. Ifenprodil의 NMDA 수용체 결합은 글루타메이트 부위 효능제에 대한 6배 더 높은 친화도를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

고객 제품 검증

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

데이터 출처 [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate 인용됨 5 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

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