IKK-16

카탈로그 번호S2882 배치:S288201

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기술 자료

화학식

C28H29N5OS
분자량 483.63 CAS 번호 873225-46-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (62.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IKK-16은 무세포 분석에서 각각 40 nM, 70 nM, 200 nM의 IC50을 갖는 IKK-2, IKK complex 및 IKK-1에 대한 선택적 IκB 키나아제(IKK) 억제제입니다. IKK-16은 또한 세포에서 LRRK2 Ser935 인산화를 억제하고 시험관 내에서 LRRK2 키나아제 활성을 50 nM의 IC50으로 억제합니다.
표적
IKK2
(Cell-free assay)		 IKK complex
(Cell-free assay)		 IKK1
(Cell-free assay)
40 nM 70 nM 200 nM
시험관 내(In vitro)

IKK-16은 HUVEC 세포에서 TNFα 자극에 의한 접착 분자 E-셀렉틴, ICAM-1 및 VCAM-1의 발현을 억제합니다. 이 화합물은 IFNγ 유도 β2 미세글로불린 또는 HLA-DR 발현에 활성을 보이지만, 이 분석에서의 효능은 4~10배 약합니다.

생체 내(In Vivo)

IKK-16은 쥐와 생쥐에서 경구 생체 이용률이 있으며, 생체 내에서 LPS 유도 TNF-α 방출 및 티오글리콜레이트 유도 복막염에서의 호중구 유출을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236504/

고객 제품 검증

Reduction in IFN-g production in TcREG by IKK-16 coincides with decrease in T-bet and Eomes expression levels. Flow cytometry plots showing cellular analysis for T-bet and Eomes in CD45+CD3+CD8+ population.

데이터 출처 [ , , J Immunol, 2016, 197(3):726-35. ]

mBM-DCs were preincubated with the indicated inhibitors for 30 min and then treated with or without 20 mM dryocrassin. After 1 h of incubation, the cells were washed, followed by stimulation with 100 ng/ml LPS for 20 h. The detection of phosphorylated forms of IKK, JNK, and p38 MAPK by Western blot analysis with specific antibodies.

데이터 출처 [ , , Cell Transplant, 2014, 23(4-5): 641-56 ]

(B) Cells were treated with an IKK 16 (10 μmol/ml) for 1 hr. The cells were then cultured with TGF-β1 (20 ng/ml) and AT-RvD1 (20 ng/ml). After incubation, the gene expressions of Nrf2 and Smad7 were determined by RT-PCR. The effects of the Nrf2 and Smad7 gene expressions by AT-RvD1 in the TGF-β1-induced EndMT process had been altered.

데이터 출처 [ , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(2):132-9. ]

Sellecks IKK-16 인용됨 82 출판물

Inadequate response to anti-TNFα therapy is associated with a gain-of-function TNFR2-R polymorphic variant in patients with psoriatic arthritis [ Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X] PubMed: 41206243
Phosphorylation of H3.3 at Serine 31 acts as a switch of nucleosome dynamics for transcription [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891] PubMed: 40966506
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Monoclonal Antibodies to Thyrotropin Receptor With Thyroid-Stimulating Activity Activate the NF-κB Pathway to Induce Chemokine Expression [ J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70647] PubMed: 40500868
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
Genetic mechanisms of resistance to targeted KRAS inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.08.04.668444] PubMed: 40799582
Hypoxia-induced histone methylation and NF-κB activation in pancreas cancer fibroblasts promote EMT-supportive growth factor secretion [ bioRxiv, 2025, 2025.01.30.635486] PubMed: 39974981

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