Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Ilaprazole (IY-81149)은 소화불량, 소화성 궤양 질환 (PUD), 위식도 역류 질환 (GORD/GERD) 및 십이지장 궤양 치료에 사용되는 새로운 Proton Pump inhibitor (PPI)입니다. 6.0 μM의 IC50으로 H+/K+-ATPase를 억제합니다.
표적
Proton pump
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)
TOPK
6 μM
111 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)
Ilaprazole은 높은 친화도와 선택성으로 TOPK 활성을 억제했습니다. 시험관 내 연구에 따르면 이 화합물은 HCT116, ES-2, A549, SW1990 암세포에서 TOPK 활성을 억제했습니다. 또한 DNA 복구 조절 단백질인 폴리-(ADP-리보스) 폴리메라제(PARP)의 절단을 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 토끼 위벽 세포 준비에서 이 화학 물질은 용량 의존적 방식으로 H+/K+-ATPase를 비가역적으로 억제했으며, 펌프 억제 활성의 IC50은 6.0×10-6 mol/l였습니다.
생체 내(In Vivo)
Ilaprazole은 생체 내에서 TOPK 활성을 억제하여 종양 성장을 억제할 수 있었습니다. 이 화합물로 처리된 종양 조직에서 히스톤 H3 (Ser10)의 인산화가 유의하게 억제되었습니다. 독성 데이터에 따르면 이 화학 물질의 LD50은 쥐에서 5000 mg/kg 이상이었습니다. 유문 결찰 쥐에서 이 화합물은 산성 용액에서의 불안정성에도 불구하고 강력하고 오래 지속되는 항분비 활성을 보였습니다. 쥐와 개에서 분비 촉진 물질에 의해 자극된 위산 분비를 강력하게 억제했습니다.
human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
농도
0-100 μM
배양 시간
24 or 48 h
방법
To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of this compound was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by this compound treatment compared with the non-treated cells (control).
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