Ilomastat (GM6001)

카탈로그 번호S7157 배치:S715702

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기술 자료

화학식

C20H28N4O4
분자량 388.46 CAS 번호 142880-36-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.59 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 40% PEG 300 2% Tween 80 ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 11.000mg/ml (28.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 27.500mg/ml (70.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.400mg/ml (8.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ilomastat (GM6001)은 MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 및 MMP-26에 대해 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, 0.36 nM의 Ki 값을 가지는 광범위 matrix metalloprotease (MMP) 억제제입니다.
표적
MMP-8
(Cell-free assay)		 MMP-9
(Cell-free assay)		 MMP-26
(Cell-free assay)		 MMP-1
(Cell-free assay)		 MMP-2
(Cell-free assay)		 더 보기
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Ilomastat (GM6001)은 pH 6.5에서 합성 티오에스테르 기질로 분석했을 때 인간 피부 섬유아세포 콜라게나아제를 0.4 nM의 Ki 값으로 억제하며, 두 가지 세균 효소인 테르몰리신과 Pseudomonas aeruginosa 엘라스타제에 비해 50배의 선택성을 보입니다.

이 화합물(0.1 nM - 10 nM)은 T-세포에 의해 생성되는 젤라티나아제 A와 젤라티나아제 B를 억제하여 T-세포 호밍을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml)의 국소 적용은 심각한 알칼리 손상 후 각막 궤양을 예방합니다.

스텐트 삽입 후 토끼 모델에서, 그것은 내막 증식과 내막 콜라겐 함량을 유의하게 억제하고 스텐트 삽입 동맥의 내강 면적을 증가시키며 증식 속도에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 콜라게나아제 분석

    Ilomastat (GM6001)은 pH 6.5에서 합성 티올 에스테르 기질 Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt를 사용하여 분석됩니다. 콜라게나아제 농도는 1-2 nM이고, 기질 농도는 0.1에서 0.7 nM입니다. Km은 1.5에서 4 mM 사이로 변동하는 것으로 밝혀졌습니다.
세포 분석:

[5]
  • 세포주

    MLL cells

  • 농도

    20 µM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat (GM6001)
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Rabbit

  • 용량

    100 mg/kg/day

  • 투여

    subcutaneous

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

고객 제품 검증

<p>GM6001 inhibits MMP-7 and −10 mRNA expressions in Aurora-A stable cells in HNC. The mRNA expression levels of MMP-7 and −10 were examined by Q-RT-PCR in FaDu/vehicle, and FaDu/Aurora-A transfectants treated with DMSO or GM6001 in a dose-dependent manner. Statistical analysis: **p < 0.01, ***p < 0.001.</p>

, , Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

ARPE-19 cells were seeded on Millicell inserts for growth to form the monolayer. Monolayers were treated with or without recombinant HIV-1 gp120 glycoprotein during the last 2 days of cell culture. Some samples were pretreated with anti-DC-SIGN antibodies or GM6001 before incubation with gp120. A, the TEER value was measured. B, the paracellular permeability for FITC-dextran flux was assessed. Date represent mean ± S.D. *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001. Ω, ohm.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987 ]

Immunofluorescence images of MMP-2 and MMP-9 in the ischemic brain 1 h after probe injection confirmed the sensitivity of the MMP-P12 probe in quantifying reduced MMP activity in response to MMP-specific inhibitors on day 7 post stroke (n = 5 per group).

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2015, 5:16951 ]

Immunoblotting of whole cell lysates obtained from phLFs treated with 1 ng/ml TGF-1 together with specific inhibitor targeting matrix metalloproteinases (MMPs; GM6001) every 24 h for a total 48-h treatment period. Cell lysates were probed for CDCP1, α-SMA and βactin. β-actin was used as a loading control. Untreated samples are indicated by “wo.” Each blot is representative of 3 independent experiments

데이터 출처 [ , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707 ]

Sellecks Ilomastat (GM6001) 인용됨 60 출판물

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Mesenchymal Stem Cells Restore Endothelial Integrity and Alleviate Emotional Impairments in a Diabetic Mouse Model via Inhibition of MMP-9 Activity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355] PubMed: 40244194
Inhibition of matrix metalloproteinase-9 attenuates kidney fibrosis and cellular senescence in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Ren Fail, 2025, 47(1):2499897] PubMed: 40468751
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2416887121] PubMed: 39705305
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962

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