Lixumistat (IM156)

카탈로그 번호S9604 배치:S960401

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기술 자료

화학식

C₁₃H₁₆F₃N₅O

분자량

315.29

CAS 번호

1422365-93-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

63 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

20 mg/mL (63.43 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Lixumistat (IM156)은 AMPK 인산화를 증가시키는 강력한 AMPK 활성제입니다. 이는 복합체 I의 억제를 통해 산화적 인산화 (OXPHOS)를 차단하고 세포자멸사를 증가시킵니다. 이 화합물은 다양한 유형의 섬유증을 개선하고 종양을 억제합니다.

표적

AMPK

OXPHOS

시험관 내(In vitro)

RPMCs에 대한 Lixumistat (IM156) 치료는 HG 유발 근섬유아세포 전환 및 상피-간엽 전환 (EMT) 마커를 억제합니다. 또한, 이 화합물은 AMPK 상향 조절을 통해 RPMCs에서 HG 유발 형질전환 성장 인자-β1, Smad3, Snail 및 피브로넥틴 발현을 개선합니다. 또한 복합체 I 의존성 NADH 산화를 유의미하고 용량 의존적인 방식으로 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 Lixumistat (IM156) 치료는 바이러스 특이적 CD8+ T 세포의 기억 분화를 악화시켜, 단명 효과기 세포는 증가하지만 기억 전구체 효과기 세포는 감소했습니다. 따라서 이 화합물은 바이러스 특이적 기억 CD8+ T 세포의 기능을 손상시켜 과도한 AMPK 활성화가 기억 T 세포 분화를 약화시키고 회상 면역 반응을 억제함을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs) 농도 10 μM, 30 μM, 50 μM 배양 시간 24 h 방법 RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice 용량 5 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[3]}

세포주
Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs)
농도
10 μM, 30 μM, 50 μM
배양 시간
24 h
방법
RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice
용량
5 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Sellecks Lixumistat (IM156) 인용됨 1 출판물

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]	PubMed: 39345502

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]

PubMed: 39345502

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.