Imatinib (STI571)

카탈로그 번호S2475 배치:S247514

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기술 자료

화학식

C₂₉H₃₁N₇O

분자량

493.6

CAS 번호

152459-95-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO (50ºC 수조에서 가온)

62.5 mg/mL (126.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Imatinib은 v-Abl, c-Kit 및 PDGFR을 억제하는 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, 세포 유리 또는 세포 기반 분석에서 IC50 값은 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM입니다. Imatinib (STI571)은 자가포식을 유도합니다.

표적

PDGFR (Cell-free assay)	c-Kit (M-07e cells)	v-Abl (Cell-free assay)
100 nM	100 nM	600 nM

시험관 내(In vitro)

티로신 및 세린/트레오닌 단백질 키나아제 패널의 억제를 위한 시험관 내 분석 결과, Imatinib은 v-Abl 티로신 키나아제와 PDGFR을 각각 0.6 및 0.1 μM의 IC50 값으로 강력하게 억제하는 것으로 나타났습니다.

이 화합물은 야생형 c-Kit 키나아제 활성의 SLF 의존적 활성화를 약 0.1 μM의 IC50 값으로 억제하며, 이는 PDGFR 억제에 필요한 농도와 유사합니다.

인간 기관지 유암종 세포주 NCI-H727 및 인간 췌장 유암종 세포주 BON-1에 대한 성장 억제 활성을 각각 32.4 및 32.8 μM의 IC50 값으로 나타냅니다.

최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 백혈병 세포에서 고도로 발현되며 백혈병 발생을 촉진하는 데 예외적으로 중요한 것으로 보이는 hERG1 K(+) 채널을 하향 조절함으로써 만성 골수성 백혈병에서 항백혈병 효과를 발휘할 잠재력이 있음을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

Imatinib은 신선한 인간 소세포 폐암의 수술 샘플에서 유래한 세 가지 이종이식 종양에 대해 다른 항종양 효과를 나타내며, SCLC6, SCLC61 및 SCLC108 종양의 성장을 각각 80%, 40% 및 78% 억제하고 SCLC74 성장은 유의미하게 억제하지 않습니다.

고지방 사료를 먹인 ApoE(-/-) 마우스에서 이 화합물은 10, 20 및 40 mg/kg로 위관영양을 통해 투여했을 때 고지방 식이 유발 지질 염색 면적을 고지방 식이 미처리 대조군과 비교하여 각각 30%, 27% 및 35% 유의미하게 감소시키고 경동맥 지질 축적을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	PDGF 수용체 키나아제 활성 PDGF 수용체는 BALB/c 3T3 세포 추출물에서 마우스 PDGF 수용체에 대한 토끼 항혈청으로 얼음 위에서 2시간 동안 면역침전됩니다. 단백질 A-Sepharose 비드를 사용하여 항원-항체 복합체를 수집합니다. 면역침전물은 TNET(50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)로 두 번, TNE(50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)로 한 번, 키나아제 버퍼(20 mM Tris, pH 7.5, 10 mM MgCl₂)로 한 번 세척됩니다. 4 °C에서 10분 동안 PDGF(50 ng/mL)로 자극한 후, 이 화합물의 다양한 농도가 반응 혼합물에 첨가됩니다. PDGF 수용체 키나아제 활성은 10 μCi [7-³³P]-ATP 및 1 μM ATP와 함께 4 °C에서 10분 동안 배양하여 결정됩니다. 면역 복합체는 7.5% 젤에서 SDS-PAGE로 분리됩니다.
세포 분석:^{^[3]}	세포주 BON-1 cells and NCI-H727 cells 농도 ~100 μM 배양 시간 48 hours 방법 BON-1 cells and NCI-H727 cells are seeded into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowed to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of this compound. After 48 hours (control cultures do not reach confluence), the number of metabolically active cells is determined by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and absorbance is measured in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm. Growth inhibition is calculated using the following formula: inhibition rate = (1 − a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively.

키나아제 분석:^{^[1]}

PDGF 수용체 키나아제 활성
PDGF 수용체는 BALB/c 3T3 세포 추출물에서 마우스 PDGF 수용체에 대한 토끼 항혈청으로 얼음 위에서 2시간 동안 면역침전됩니다. 단백질 A-Sepharose 비드를 사용하여 항원-항체 복합체를 수집합니다. 면역침전물은 TNET(50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)로 두 번, TNE(50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)로 한 번, 키나아제 버퍼(20 mM Tris, pH 7.5, 10 mM MgCl₂)로 한 번 세척됩니다. 4 °C에서 10분 동안 PDGF(50 ng/mL)로 자극한 후, 이 화합물의 다양한 농도가 반응 혼합물에 첨가됩니다. PDGF 수용체 키나아제 활성은 10 μCi [7-³³P]-ATP 및 1 μM ATP와 함께 4 °C에서 10분 동안 배양하여 결정됩니다. 면역 복합체는 7.5% 젤에서 SDS-PAGE로 분리됩니다.

세포 분석:^{^[3]}

세포주
BON-1 cells and NCI-H727 cells
농도
~100 μM
배양 시간
48 hours
방법
BON-1 cells and NCI-H727 cells are seeded into flat-bottomed 96-well plates in triplicate and allowed to adhere overnight in 10% fetal bovine serum-supplemented DMEM or RPMI 1640 complete medium, respectively; the medium is then exchanged for serum-free medium (negative control) or serum-free medium containing serial dilutions of this compound. After 48 hours (control cultures do not reach confluence), the number of metabolically active cells is determined by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay, and absorbance is measured in a Packard Spectra microplate reader at 540 nm. Growth inhibition is calculated using the following formula: inhibition rate = (1 − a / b) × 100%, where a and b are the absorbance values of the treated and control groups, respectively.

참조

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC42257/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10910906/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17200360/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22161019/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15499612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19754668/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Leukemia Res , 2012 , 36, 1311-1314 ]

: 데이터 출처 [ FASEB J , 2011 , 25, 3661-3673 ]

: , , Dr. Thomas Kruwel of Fraunhofer

: , , Dr. Helen Rizos from the university of Sydney

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