IMD 0354

카탈로그 번호S2864 배치:S286401

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기술 자료

화학식

C15H8ClF6NO2
분자량 383.67 CAS 번호 978-62-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 77 mg/mL (200.69 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.06 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)는 IKKβ 억제제이며 NF-κB 경로에서 IκBα 인산화를 차단합니다.
표적
IKKβ
시험관 내(In vitro) IMD-0354 (< 5 μM)는 HMC-1 세포에서 NF-κB의 발현뿐만 아니라 NF-κB의 핵으로의 전위를 억제합니다. IMD-0354는 HMC-1 세포에서 시간 및 용량 의존적으로 세포 증식을 억제합니다. IMD-0354 (0.5 μM)는 IC-2G559 세포 및 IC-2V814 세포의 증식을 거의 억제합니다. IMD-0354 (0.5 μM)는 HMC-1 세포에서 G0/G1기 세포 주기 정지를 유발합니다. IMD-0354 (1 μM)는 HMC-1 세포에서 아배수성 DNA 함량을 가진 세포의 수를 증가시킵니다. IMD-0354 (<1 μM)는 HMC-1 세포에서 S 및 G2/M기 세포의 비율을 감소시킵니다. IMD-0354 (1 μM)는 HMC-1 세포에서 Cyclin D3 발현 및 pRb 인산화 수준을 시간 의존적으로 하향 조절합니다. IMD-0354 (< 10 μM)는 STAT3 및 STAT6 신호에 영향을 미치지 않지만, STAT1 및 STAT5의 인산화는 HMC-1 세포에서 고농도에서 매우 약간 억제됩니다. IMD-0354는 CBhCMC에서 24시간 후 용량 의존적으로 NF-κB의 핵으로의 전위를 억제합니다. IMD-0354는 HepG2 세포에서 10 μg/ml 농도에서 NF-κB 활성의 98.5%를 억제합니다. IMD-0354 (1 μM)는 TNFα (6 nM)와 인슐린 (100 nM)이 12시간 동안 혈청을 굶긴 3T3-L1 지방세포에 동시에 투여될 때, TNFα 유발 아디포넥틴 농도 감소를 개선합니다. IMD-0354 (1 μM)는 TNFα (6 nM)와 인슐린 (100 nM)이 12시간 동안 혈청을 굶긴 3T3-L1 지방세포에 동시에 투여될 때, TNFα 처리로 하향 조절된 Akt의 인산화를 회복시킵니다. IMD-0354 (1 μM)는 배양된 심근세포에서 종양 괴사 인자-α (TNF-α)에 의해 유도된 IκBα의 인산화 및 핵 인자-카파 B (NF-κB)의 핵 전위를 억제합니다. IMD-0354 (1 μM)는 배양된 심근세포에서 TNF-α에 의해 유도된 인터루킨-1β 및 단핵구 주화성 단백질-1의 생산을 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) 5 mg/kg의 IMD-0354는 또한 NF-κB를 유의하게 감소시키지만, OVA 감작 마우스 폐에서 20 mg/kg IMD-0354보다 감소 정도가 낮습니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스의 기도 과민 반응을 개선하고 기관지 호산구 및 점액 생성 세포의 수를 줄입니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 또한 OVA 감작 마우스의 기관지 폐포 세척액에서 총 세포 수와 호산구 수를 줄입니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스의 기도 및/또는 폐에서 인터루킨 (IL)-5 및 IL-13 및 이오탁신과 같은 Th2 사이토카인 생산을 억제하지만, 동일한 실험 조건에서 IL-12 및 인터페론-감마와 같은 Th1 사이토카인의 회복에는 영향을 미치지 않습니다. IMD-0354 (20 mg/kg)는 OVA 감작 마우스에서 혈청 IgE 농도의 부분적인 감소를 유발합니다. IMD-0354는 KKAy 마우스에서 HF 식이를 처리하고 섭취했을 때 체중에 영향을 미치지 않으면서 용량 의존적으로 혈장 포도당 수치를 유의하게 감소시킵니다. IMD-0354 (10 mg/kg)는 경색 면적/위험 면적 비율의 유의한 용량 의존적 감소와 분획 단축 비율의 보존을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HMC-1, IC-2, CBhCMCs cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    ovalbumin (OVA)-sensitized mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561889/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15351728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15194461/

고객 제품 검증

(B) Histological examinations of xenograft lesions produced by A549 cells. We stained the lesions with H&E, TUNEL and staining for Ki-67. (C, D) The histogram shows percentage of A549 cells that were positive for proliferation marker Ki-67 and apoptosis marker TUNEL in 3 representative fields. Results are expressed as the mean ± SD. ns. P > 0.05, **P < 0.01 and ***P < 0.001 for the indicated comparisons by 1-way A OVA or Student’s t test.

데이터 출처 [ , , Int J Cancer, 2018, 144(1):200-209 ]

E. MΦ-THP-1 cells were pretreated with IMD 0354 (3μM) for 30 minutes, then incubated with core protein for 3 and 6 hours, cell lysates were analyzed by immunoblotting to examine the A20 expression.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(23):33796-808 ]

(C) ELISA showed that the elevated IL-8 was significantly inhibited in HUVEC-shCD109 when pretreated with SB525334, LY294002, or IMD 0354. GAPDH served as a loading control for WB. Data shown as mean ± SD were from triplicates of three independent experiments. **P < 0.01 by t test. CM, conditioned media; NC, negative control.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(20):29333-45 ]

Dystrophic muscle fibroblasts treated with 5 μM IMD-0354 or vehicle were incubated in serum-deprived medium (1% FBS) with (+) or without (−) TGF-β1 (10 ng/ml) for 24 h. Cells containing EdU incorporated into the nucleus were scored as EdU-positive (D, up panel), and the percentage of EdU-positive cells was calculated (D, down panel). The scale bar is 50 μm. Values are expressed as the mean ± SD, n = 3. #P < 0.05 versus cells in grow medium (10% FBS); *P < 0.05 versus cells under serum deprivation without TGF-β1 and IMD-0354 treatments; **P < 0.05.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 471(4):576-81 ]

Sellecks IMD 0354 인용됨 34 출판물

Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Effects of tumor necrosis factor-α on glucose uptake in human granulosa cells under high androgen conditions [ Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918] PubMed: 37427330
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
CD40×HER2 bispecific antibody overcomes the CCL2-induced trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e005063] PubMed: 35851310
Norcantharidin overcomes vemurafenib resistance in melanoma by inhibiting pentose phosphate pathway and lipogenesis via downregulating the mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:906043] PubMed: 36034784
ACT001 suppressing M1 polarization against inflammation via NF-κB and STAT1 signaling pathways alleviates acute lung injury in mice [ Int Immunopharmacol, 2022, 110:108944] PubMed: 35728304
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
Manipulation of TAMs functions to facilitate the immune therapy effects of immune checkpoint antibodies [ J Control Release, 2021, 336:621-634] PubMed: 34246701
HCV Core Protein Induces Chemokine CCL2 and CXCL10 Expression Through NF-κB Signaling Pathway in Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:654998] PubMed: 34531848
Novel Isoquinoline Alkaloid Litcubanine A - A Potential Anti-Inflammatory Candidate [ Front Immunol, 2021, 12:685556] PubMed: 34163484

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