Imidazole Ketone Erastin (IKE)

카탈로그 번호S8877 배치:S887701

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기술 자료

화학식

C₃₅H₃₅ClN₆O₅

분자량

655.14

CAS 번호

1801530-11-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (152.63 mM)

Ethanol

33 mg/mL (50.37 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Imidazole Ketone Erastin (IKE)은 강력하고 선택적이며 대사적으로 안정적인 system xc– 억제제이자 Ferroptosis 유도제입니다.

표적

Ferroptosis

system xc–

시험관 내(In vitro)

Imidazole Ketone Erastin (IKE)은 나노몰 효능, 높은 Metabolism 안정성 및 중간 수용성을 지닌 에라스틴 유사체입니다. 이 치료법은 DLBCL 세포 수를 강력하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 DLBCL cell line 농도 0-100 μM 배양 시간 24 h 방법 DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice 용량 50 mg/kg 투여 IP, IV and oral administration

세포 분석:^{^[1]}

세포주
DLBCL cell line
농도
0-100 μM
배양 시간
24 h
방법
DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice
용량
50 mg/kg
투여
IP, IV and oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30799221/

Sellecks Imidazole Ketone Erastin (IKE) 인용됨 44 출판물

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4]	PubMed: 40280132
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917]	PubMed: 40514428
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870]	PubMed: 40957995
USP10 Inhibits Ferroptosis via Deubiquinating POLR2A in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e12271]	PubMed: 40605431
Targeting pancreatic cancer glutamine dependency confers vulnerability to GPX4-dependent ferroptosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928]	PubMed: 39879992
Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371]	PubMed: 41005298
Neutralization of acyl coenzyme A binding protein for the experimental prevention and treatment of hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102232]	PubMed: 40628264
SLC25A1 and ACLY maintain cytosolic acetyl-CoA and regulate ferroptosis susceptibility via FSP1 acetylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00369-5]	PubMed: 39881208
CRB2 Activates an Epigenetic Axis to Promote Ferroptosis in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3866]	PubMed: 40991301
Periplocin potentiates ferroptotic cell death in non-small cell lung cancer by inducing the degradation of Nrf2 [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):294]	PubMed: 40760694

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