Importazole

카탈로그 번호S8446 배치:S844601

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기술 자료

화학식

C20H22N4
분자량 318.42 CAS 번호 662163-81-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Importazole은 수송 수용체 importin-β (Karyopherin beta)의 저분자 억제제로, importin-β 매개 핵 내 유입을 특이적으로 차단합니다. Importazole은 Apoptosis를 유도하고 종양 성장을 억제합니다.
표적
importin-β
시험관 내(In vitro) Importazole은 시험관 내 Ran/importin-β 상호작용의 효과적인 억제제입니다. 이 화합물은 제노푸스(Xenopus) 난자 추출물과 배양 세포 모두에서 importin-β 매개 핵 내 유입을 특이적으로 차단하며, transportin 매개 핵 내 유입이나 CRM1 매개 핵 외 유출을 방해하지 않습니다. 유사분열 중에 첨가되면, 이 화학 물질은 importin-β 화물 FRET 프로브의 방출을 손상시키고 방추체 조립에 예측된 결함과 새로운 결함을 모두 유발합니다. 또한 시험관 내에서 NF-κB 신호 경로를 차단하여 다발성 골수종 세포의 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    HEK 293 cells

  • 농도

    40 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    For all import and export experiments, HEK 293 cells stably expressing NFAT-GFP are grown on glass coverslips to approximately 50% confluency prior to drug treatment. In all cases, importazole is used at 40 μM and leptomycin B is used at 10 ng/ml. For controls, DMSO is used at a concentration of 0.4%. Ionomycin is added at 1.25 μM. This compound and leptomycin B treatments are all for 1 hour. In all experiments cells are fixed with 4% formaldehyde prior to fluorescence microscopy. DNA is visualized with 1 μg/ml Hoechst dye. For quantification, 100 cells from each condition are analyzed and the percentage that shows nuclear accumulation of NFAT-GFP calculated.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

고객 제품 검증

Representative colony formation assays and quantification of cells from (A) following 72 hr treatment with docetaxel (125 nM), cabazitaxel (25 nM), mitoxantrone (500 nM), and single dose radiation (5 Gys).

데이터 출처 [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Importazole 인용됨 19 출판물

Sphingosine simultaneously inhibits nuclear import and activates PP2A by binding importins and PPP2R1A [ EMBO J, 2025, 44(16):4473-4498] PubMed: 40588551
The aryl hydrocarbon receptor inhibits antigen presentation to promote progression of pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4] PubMed: 41203070
N4BP1 is a nucleocytoplasmic shuttling protein and recognizes aggregates of the ubiquitin-like protein NEDD8 to protect cells under heat shock [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110511] PubMed: 40701250
Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear Lactate Dehydrogenase A Resists Cardiomyocyte Cell Cycle Arrest Induced by Oxidative Stress [ J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278] PubMed: 40710803
Palmitoylated Importin α Regulates Mitotic Spindle Orientation Through Interaction with NuMA [ bioRxiv, 2025, 2024.10.25.620315] PubMed: 39484393
Nucleocytoplasmic transport rates are regulated by cellular processes that modulate GTP availability [ J Cell Biol, 2024, 223(7)e202308152] PubMed: 38683248
Ibetazol, a novel inhibitor of importin β1-mediated nuclear import [ Commun Biol, 2024, 7(1):1560] PubMed: 39580542
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Reports, 2023, 112328] PubMed: None
Nuclear translocation of cGAS orchestrates VEGF-A-mediated angiogenesis [ Cell Rep, 2023, 42(4):112328] PubMed: 37027305

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