Inauhzin

카탈로그 번호S6744 배치:S674401

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기술 자료

화학식

C25H19N5OS2
분자량 469.58 CAS 번호 309271-94-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (200.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Inauhzin은 0.7-2 μM의 IC50을 갖는 세포 투과성 SIRT1 억제제이며 SIRT1 탈아세틸화 활성을 억제하여 p53을 재활성화합니다.
표적
SIRT1 p53
시험관 내(In vitro)

Inauhzin (INZ)은 강력한 p53 활성화제이며 p53 의존적 세포독성을 매개합니다. 이 화합물은 p53 함유 세포에서 세포자멸사 및 노화 모두를 유발하여 세포 증식을 억제하지만, 주로 p53 의존적 세포자멸사를 유도합니다. MDM2-매개 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해로부터 p53을 방지할 수 있으며, p53에 대한 MDM2 활성을 직접 억제하거나 MDMX/MDM2–p53 상호작용을 방해하지 않고 p53을 보호합니다. 이 화학물질은 세포 내 p53의 아세틸화를 유도하지만 튜불린의 아세틸화는 유도하지 않습니다. 이는 SIRT2/3에 비해 선택적인 (서브)마이크로몰 SIRT1i입니다.
생체 내(In Vivo)

Inauhzin (INZ)은 우수한 종양 조직 침투력을 가지고 있으며 p53을 유도하여 종양 성장을 억제할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    human lung cancer H460, A549, H1299, colon cancer HCT116, HT29, osteosarcoma U2OS and SJSA, breast cancer MCF7, ovarian cancer A2780, IGROV1 and SKOV3 and glioma U87 and U373 cells, as well as human embryonic fibroblast WI-38 and normal human fibroblast (NHF) cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    --
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID mice with H460 xenograft tumours

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331558/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27226812/

Sellecks Inauhzin 인용됨 2 출판물

Effects of Hst3p inhibition in <i>Candida albicans</i>: a genome-wide H3K56 acetylation analysis [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814] PubMed: 36389164
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449

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