Epacadostat (INCB024360) analogue

카탈로그 번호S7587 배치:S758705

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기술 자료

화학식

C9H7ClFN5O2

분자량 271.64 CAS 번호 914471-09-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943)는 67 nM의 IC50을 갖는 강력한 경쟁적 IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 억제제입니다.
표적
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
시험관 내(In vitro)

HeLa 세포에서 INCB024360은 19 nM의 IC50으로 IDO1에 대한 더 높은 억제 활성을 보입니다. 인간 동종 림프구와 수지상 세포 또는 종양 세포의 공동 배양 시스템에서 INCB024360은 IDO1 억제를 통해 IDO 발현 HeLa 세포 또는 DC에 의해 매개되는 T 세포 억제를 역전시키고 CD4+ T 세포, CD8+ T 세포 및 NK 세포의 증식 및 기능적 활성을 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

GM-CSF를 분비하는 B16 종양을 가진 생쥐에서 INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)은 용량 의존적인 종양 성장 억제를 유발합니다. INCB024360은 면역능력이 있는 생쥐에서는 종양 성장을 유의하게 억제하지만, 면역결핍 생쥐에서는 그렇지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • 용량

    75 mg/kg b.i.d

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Sellecks Epacadostat (INCB024360) analogue 인용됨 3 출판물

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

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