Uzansertib (INCB053914)

카탈로그 번호S8800 배치:S880001

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기술 자료

화학식

C26H26F3N5O3.H3O4P
분자량 611.51 CAS 번호 2088852-47-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (81.76 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Uzansertib (INCB053914)는 생화학적 분석에서 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 0.24 nM, 30 nM 및 0.12 nM의 IC50 값을 가진 새로운 ATP 경쟁적 소분자 pan-PIM kinases 억제제입니다.
시험관 내(In vitro)

Uzansertib (INCB053914)는 세 가지 PIM 동질효소의 활성을 강력하게 억제하며, 반수 최대 억제 농도(IC50) 값은 PIM1 ≈ PIM3 < PIM2 순서입니다. 이 화합물은 50가지 이상의 키나아제 패널에 대해 높은 선택성(>475배 선택성)을 가지며, RSK2에 대해서는 적당한 효능(IC50 = 7.1 μM)을 보입니다. Per-Arnt-Sim (PAS) 키나아제를 제외하고는 INCB053914 (100 nM)에 의해 유의하게 억제되는 키나아제는 없습니다. 세포 증식 분석에서 이 화합물은 MM, AML, DLBCL, MCL 및 T-ALL을 포함한 다양한 혈액암에서 유래한 대부분의 세포주에서 단일 제제로 활성을 나타내며, IC50 값은 3-300 nM 범위입니다. 이 화합물은 다양한 세포독성 및 표적 항암제와 시너지 효과를 내어 혈액암 세포주 패널의 생존력을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

생체 내에서 단일 제제 Uzansertib (INCB053914)는 Bcl-2 관련 사멸 촉진 단백질 인산화를 억제하고 급성 골수성 백혈병 및 다발성 골수종 이종이식에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제했습니다. 이 화합물은 MOLM-16 (AML) 또는 KMS-12-BM (MM) 종양을 이식한 마우스에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. MOLM-16 및 KMS-12-BM 종양을 이식한 마우스에 경구 투여 후 16시간까지 이 화합물의 혈장 농도에 대한 약물 동태 분석은 용량 비례성을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), KMS-12-PE (MM), and KMS-12-BM (MM) cells

  • 농도

    0-1 μM

  • 배양 시간

    2 h

  • 방법

    MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), KMS-12-PE (MM), and KMS-12-BM (MM) cells (106) are incubated with Uzansertib (INCB053914) at concentrations ranging from 0 (phosphate-buffered saline [PBS]) to 1 μM for 2 hours in RPMI medium. Cells are centrifuged at 1,000 rpm for 10 minutes and lysed with 1× lysis buffer supplemented with 1 mM phenylmethane sulfonyl fluoride and proteinase inhibitor cocktail. Cell lysates are stored at -80°C before determining phosphoprotein and PIM2 levels by Western blotting.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Human MOLM-16 (AML) and KMS-12-BM (MM) xenografts established in SCID mice

  • 용량

    0-100 mg/kg

  • 투여

    by oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29927999/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/5397

Sellecks Uzansertib (INCB053914) 인용됨 3 출판물

Inhibition of Pim kinases triggers a broad antiviral activity by affecting innate immunity and via the PI3K-Akt-mTOR axis the endolysosomal system [ Antiviral Res, 2024, 226:105891] PubMed: 38649071
Human papillomavirus insertions identify the PIM family of serine/threonine kinases as targetable driver genes in head and neck squamous cell carcinoma. [ Cancer Lett, 2020, 476:23-33] PubMed: 31958486
RNA-Seq analysis reveals that spring viraemia of carp virus induces a broad spectrum of PIM kinases in zebrafish kidney that promote viral entry. [ Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98] PubMed: 32004617

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