INCB054329

카탈로그 번호S8753 배치:S875302

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₆N₄O₃

분자량

348.36

CAS 번호

1628607-64-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

70 mg/mL (200.94 mM)

Ethanol

70 mg/mL (200.94 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.500mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.430mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

INCB054329는 BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 및 BRDT-BD2에 대해 각각 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM 및 63 nM의 IC50 값을 갖는 구조적으로 구별되는 브로모도메인 및 외부 말단 도메인 (BET) 억제제입니다.

표적

BRD3-BD2	BRD4-BD2	BRD2-BD2	BRD3-BD1	BRD4-BD1	더 보기
1 nM	3 nM	5 nM	9 nM	28 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

INCB054329는 3 μM에서 16개의 비-BET 브로모도메인에 대해 유의미한 억제 활성을 보이지 않습니다. 급성 골수성 백혈병, 비호지킨 림프종 및 다발성 골수종에서 유래한 32개의 혈액암 세포주 패널에서 이 화합물의 중간 50% 성장 억제 (GI50) 값은 152 nM (범위, 26-5000 nM)입니다. 종양 세포주와 달리, 비병리적 기증자로부터 분리되어 IL-2로 ex vivo 자극된 T 세포에 대한 GI50 값은 2.435 μM입니다. 성장 억제는 세포 주기 G1기에서 농도 의존적인 세포 축적과 상관관계가 있습니다. 이 화합물은 또한 FGFR 1, 2, 3의 선택적 키나아제 억제제입니다. 골수종 세포주에서 이 화학물질로 치료하면 c-MYC 발현을 억제하고 HEXIM1을 유도합니다. AML 및 림프종 세포주 모두에서, 이는 pro-apoptotic 조절인자의 발현 증가와 일치하는 세포자멸사를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

INCB054329는 생쥐에서 높은 청소율을 보여 짧은 반감기를 가집니다. c-MYC를 효과적으로 억제하는 노출량에서 이 화합물은 KMS-12-BM 및 MM1.S 이종이식 모델 모두에서 효과적이고 내약성이 좋은 것으로 나타났습니다. 생체 내에서 이 화학물질의 경구 투여는 여러 혈액암 모델에서 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Myeloma, AML, DLBCL cells 농도 -- 배양 시간 72 h 방법 Cell viability assay
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice 용량 3, 10, 30, or 100 mg/kg 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30206163/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/3523
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29567272/

Sellecks INCB054329 인용됨 6 출판물

Targeting of mutant-p53 and MYC as a novel strategy to inhibit oncogenic SPAG5 activity in triple negative breast cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):603]	PubMed: 39164278
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
BET inhibition blocks inflammation-induced cardiac dysfunction and SARS-CoV-2 infection [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8]	PubMed: 33811809
Bromodomain and Extraterminal Inhibition Blocks Inflammation-Induced Cardiac Dysfunction and SARS-CoV-2 Infection (Pre-Clinical) [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.08.23.258574]	PubMed: N/A
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.