INCB057643

카탈로그 번호S8714 배치:S871402

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₁N₃O₅S

분자량

415.46

CAS 번호

1820889-23-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

INCB057643은 BET 단백질의 BRD에서 발견되는 아세틸화된 라이신 인식 모티프에 결합하여 이 화합물과 히스톤의 아세틸화된 라이신 간의 상호작용을 방지하는 BET 억제제입니다.

표적

BET

시험관 내(In vitro)

INCB057643은 낮은 nM 범위에서 BRD2/BRD3/BRD4가 아세틸화된 히스톤 H4 펩타이드에 결합하는 것을 억제하며, 다른 브로모도메인 함유 단백질에 대해 선택적입니다. 시험관 내 분석 결과, 이 화합물은 인간 AML, DLBCL 및 다발성 골수종 세포주의 증식을 억제하며, 이에 상응하는 MYC 단백질 수준 감소를 보입니다. 세포 주기 분석에 따르면, 이 화학 물질로 치료 후 48시간 이내에 G1기 정지와 농도 의존적인 세포자멸사 증가가 관찰됩니다. IL-6, IL-10 및 MIP-1α를 포함한 여러 사이토카인의 생산은 LPS로 생체 외 자극된 인간 및 마우스 전혈에서 이 화합물에 의해 억제되었습니다. 이는 전립선암 세포주의 증식을 억제합니다. 단기 세포 증식 분석에서, 이 화학 물질은 안드로겐 의존성 (VCaP 및 LNCaP) 세포에 대해 안드로겐 비의존성 (DU145 및 PC3) 세포보다 더 효과적인 것으로 나타났습니다.

생체 내(In Vivo)

INCB057643의 경구 투여는 AML, 골수종 및 DLBCL의 이종이식 모델에서 유의미한 항종양 효능을 보였습니다. 22Rv1 종양 이종이식을 보유한 마우스를 이 화합물(3 mg/kg)로 치료한 결과, 유의미한 종양 성장 억제(T/C%:45%) 및 차량 처리 마우스에 비해 일관된 종양 무게 감소가 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071#
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Sellecks INCB057643 인용됨 1 출판물

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]	PubMed: 37899423

The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]

PubMed: 37899423

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