Indacaterol Maleate

카탈로그 번호S3083 배치:S308301

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기술 자료

화학식

C24H28N2O3.C4H4O4
분자량 508.56 CAS 번호 753498-25-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 102 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Indacaterol (QAB149)은 β1-아드레날린 수용체에 대한 pKi 7.36, β2-아드레날린 수용체에 대한 pKi 5.48을 갖는 초장시간 작용 β-아드레날린 수용체 작용제입니다.
표적
β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor
7.36(pKi) 5.48(pKi)
시험관 내(In vitro) Indacaterol은 인간 β2 아드레날린 수용체로 안정적으로 형질감염된 차이니스 햄스터 난소 세포에서 cAMP 생성을 유도합니다. 전기적으로 유도된 기니피그 기관의 수축을 농도 의존적으로 pEC50 8.23으로 억제합니다. Indacaterol은 분리된 기니피그 좌심방에서 최대 효능 75%로 농도 의존적인 수축력 증가 효과를 유도합니다. Indacaterol은 인간 소기도에서 IC50 37 nM로 카르바콜 유도 수축을 농도 의존적으로 역전시킵니다. Indacaterol은 쥐 소기도에서 IC50 10.5 nM로 세로토닌 유도 수축을 농도 의존적으로 역전시킵니다. Indacaterol은 쥐 소기도에서 53%, 인간 소기도에서 73%의 가장 높은 내재적 효능을 가집니다. Indacaterol (10 μM)은 분리된 인간 기관지의 EFS 유도 수축을 거의 완전히 억제하며 그 효과는 12시간 지속됩니다. Indacaterol은 비만 세포에서 IgE 의존적인 히스타민 방출을 내재적 활성(장시간 작용 Indacaterol의 Emax/이소프레날린의 Emax) 1.03으로 억제합니다. Indacaterol은 pEC50 8.53 및 Emax 48%로 인간 기도 평활근에서 cAMP 생성을 유도합니다. Indacaterol은 1차 ASM 세포에서 CHO-K1 데이터에 비해 효능이 감소된 것으로 보입니다.
생체 내(In Vivo) Indacaterol (6.7 μg/kg)은 의식이 있는 기니피그에서 최대 85%의 효과로 5-HT 유도 기관지 수축을 억제합니다. Indacaterol (12.5 μg/kg)은 마취된 붉은털원숭이에서 최대 85%의 효과로 메타콜린 유도 기관지 수축을 용량 의존적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Sellecks Indacaterol Maleate 인용됨 1 출판물

Optimizing drug inhibition of IgE-mediated anaphylaxis in mice [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9] PubMed: 34186142

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