Indisulam (E7070)

카탈로그 번호S9742 배치:S974201

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂

분자량

385.85

CAS 번호

165668-41-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

10 mg/mL (25.91 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

술폰아미드 항암제인 Indisulam (E7070)은 강력한 Carbonic Anhydrase (CA) 억제제로, 세포질 이소자임 I 및 II와 막횡단 종양 관련 이소자임 IX를 억제합니다. Indisulam은 cyclin E의 발현과 CDK2의 인산화를 억제하며, 이 둘은 G1에서 S로의 전환에 필수적입니다.

표적

cyclin E

CDK2

시험관 내(In vitro)

이 화합물로 처리한 후, P388 생쥐 백혈병 세포의 세포 주기 진행은 G1기에서 방해를 받습니다. 인간 결장암 HCT116 세포에 대한 세포 사멸 효과는 시간 의존적입니다. 42개의 인간 종양 세포주 패널에서, 이는 임상에서 사용되는 다른 항암제와는 다른 항종양 스펙트럼을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

인간 종양 이종이식 모델을 사용한 동물 실험에서 이 화합물이 종양 성장 억제뿐만 아니라 5개 중 3개의 결장직장암과 2개 중 2개의 폐암에서 종양 퇴행을 유발할 수 있음을 보여줍니다. HCT116 이종이식 모델에서 이는 5-FU, MMC 및 CPT-11보다 우수한 것으로 나타났습니다. 또한, E7070으로 치료한 쥐의 80%에서 진행된 LX-1 종양의 완전한 퇴행이 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 P388 cells, HCT116 cells 농도 0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml 배양 시간 12 h, 24 h, 48 h 방법 P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 7-week-old female BALB/c nu/nu mice 용량 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg 투여 IV

세포 분석:^{^[2]}

세포주
P388 cells, HCT116 cells
농도
0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml
배양 시간
12 h, 24 h, 48 h
방법
P388 cells are seeded at 1.25–10×10⁵ cells/well in 24-well plates. After this compound is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
7-week-old female BALB/c nu/nu mice
용량
12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
투여
IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14684331/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11677118/

Sellecks Indisulam (E7070) 인용됨 3 출판물

Mutation of CMTR2 in Lung Adenocarcinoma Alters RNA Alternative Splicing and Reveals Therapeutic Vulnerabilities [ Nat Commun, 2025, 16(1):9754]	PubMed: 41198678
YAP/TAZ interacts with RBM39 to confer resistance against indisulam [ Oncogenesis, 2024, 13(1):25]	PubMed: 39004623
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.