Sapanisertib (MLN0128, INK-128)

카탈로그 번호S2811 배치:S281103

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기술 자료

화학식

C15H15N7O
분자량 309.33 CAS 번호 1224844-38-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228)는 세포 자유 분석에서 IC50이 1 nM인 강력하고 선택적인 mTOR 억제제입니다. 클래스 I PI3K 동형에 대해 200배 이상 덜 강력하며, mTORC1/2 차단에 우수하고 전이 촉진 유전자(라파마이신 대비)에 민감합니다. 1상.
표적
mTOR
(Cell-free assay)		 mTOR
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)		 PI3Kδ
(Cell-free assay)		 더 보기
1.4 nM(Ki) 1.4 nM(Ki) 219 nM 221 nM 230 nM
시험관 내(In vitro)

INK 128은 mTOR에 대한 효소적 억제 활성을 나타내며 PI3K 키나제에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다.

TORC1/2 억제제로서 INK 128은 TORC1의 하위 기질인 S6 및 4EBP1의 인산화를 모두 억제하고, TORC2의 하위 기질인 Ser473에서의 AKT 인산화를 선택적으로 억제합니다. 또한 INK 128은 라파마이신 및 팬-PI3K 억제제에 내성이 있는 세포주에 대해서도 강력한 억제 효과를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

ZR-75-1 유방암 이종이식 모델에서 INK 128은 0.3 mg/kg/일 용량에서 종양 성장 억제 효능을 보였습니다.

INK 128의 매일 경구 투여는 다중 이종이식 모델에서 혈관신생 및 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    0.3 and 1 mg/kg

  • 투여

    o.g.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20622997/
  • http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B148
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22367541/

고객 제품 검증

Hep-2 (D) or SCC-9 (E) cells were treated with PI3K/Akt and mTOR dual inhibitor LY 294002 (LY, 1 umol/L), mTORC1 inhibitor rapamycin (0.5 umol/L), mTORC1/2 dual inhibitor AZD2014 (0.1 uM), INK-128 (0.1 uM) or AZD8055 (0.1 uM) for 72 h, cell viability was analyzed. The mean of three independent experiments performed in triplicate was shown. Statistical significance was analyzed by ANOVA. *p < 0.01 vs Control. **p < 0.01 vs. AZD8055 group.

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2013 , 440(4), 701-6 ]

, , Antonino Maria Spart from University of Bologn

<p> </p><p>Bone marrow derived macrophages were pre-treated with 1nM INK128 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later. </p>

,

Blockade of PD-1 in combination with INK128 inhibits liver cancer cell proliferation and clone formation in vitro in immunocompetent mice. (A) Representative pictures show the clone formation of different administered groups in SMMC7721 PD-1 OE cells. (B) Histogram showing mean number of cloned formed 6 SD in each group. P < 0.05. (C) Optical density values 6 SD of Cell Counting Kit 8 assay in different administered groups in SMMC7721 PD-1 OE cells. (D,E) Flow-cytometric assessment of cell death with percent of annexin V1/7-aminoactinomycin D1 cells, mean 6 SEM. (F,G) Tumor growth kinetics (mean±SD) of different administered groups versus corresponding control in C57BL/6 mice subcutaneously implanted with PD-1 OE or vector-control Hepa1-6 cells. *P < 0.5; **P < 0.01; ***P < 0.001; #, not significant. Abbreviations: 7-AAD, 7-aminoactinomycin D; CCK8, Cell Counting Kit 8; NS, not significant; OD, optical density.

데이터 출처 [ , , Hepatology, 2017, 66(6):1920-1933 ]

Sellecks Sapanisertib (MLN0128, INK-128) 인용됨 135 출판물

Enhancing immunotherapy through PD-L1 upregulation: the promising combination of anti-PD-L1 plus mTOR inhibitors [ Mol Oncol, 2025, 19(1):151-172] PubMed: 39258533
Uncoupling of Akt and mTOR signaling drives resistance to Akt inhibition in PTEN loss prostate cancers [ Sci Adv, 2025, 11(6):eadq3802] PubMed: 39919177
A TFEB-TGFβ axis systemically regulates diapause, stem cell resilience and protects against a senescence-like state [ Nat Aging, 2025, 5(7):1340-1357] PubMed: 40588651
PI3K/mTOR inhibition induces tumour microenvironment remodelling and sensitises pS6high uterine leiomyosarcoma to PD-1 blockade [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1655] PubMed: 38711203
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
NFκB and JNK pathways mediate metabolic adaptation upon ESCRT-I deficiency [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):458] PubMed: 39560723
Different Impacts of DNA-PK and mTOR Kinase Inhibitors in Combination with Ionizing Radiation on HNSCC and Normal Tissue Cells [ Cells, 2024, 13(4)304] PubMed: 38391917
PI3K-dependent reprogramming of hexokinase isoforms controls glucose metabolism and functional responses of B lymphocytes [ iScience, 2024, 27(10):110939] PubMed: 39635128
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
The highly selective and oral phosphoinositide 3-kinase delta (PI3K-δ) inhibitor roginolisib induces apoptosis in mesothelioma cells and increases immune effector cell composition [ Transl Oncol, 2024, 43:101857] PubMed: 38412661

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