Inobrodib (CCS-1477)

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기술 자료

화학식

C30H32F2N4O3
분자량 534.60 CAS 번호 2222941-37-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)는 강력하고 선택적인 p300/CBP bromodomain 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor (AR)의 발현 및 기능을 억제하고 c-Myc를 억제함으로써 작용합니다.
표적
p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
시험관 내(In vitro)

CCS1477은 전립선암 세포주에서 세포 증식을 억제하고 AR 및 C-MYC 조절 유전자 발현을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

AR-SV-구동 모델에서 CCS1477은 항종양 활성을 가지며, AR 및 C-MYC 신호 전달을 조절합니다. 초기 임상 연구에서는 CCS1477이 KLK3 혈중 농도를 조절하고 CRPC 생검 바이오마커 발현을 조절한다고 제안합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    male CD1 mice

  • 용량

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

Sellecks Inobrodib (CCS-1477) 인용됨 5 출판물

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073] PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598] PubMed: 37647312

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