IOX1

카탈로그 번호S7234 배치:S723402

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기술 자료

화학식

C₁₀H₇NO₃

분자량

189.17

CAS 번호

5852-78-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

37 mg/mL (195.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

IOX1은 JmjC demethylases를 포함한 2OG oxygenases의 강력하고 광범위한 억제제입니다. 이 화합물은 ALKBH5의 억제제입니다.

표적

KDM3A (Cell-free assay)	KDM4C (Cell-free assay)	KDM6B (Cell-free assay)	KDM2A (Cell-free assay)	KDM4E (Cell-free assay)	더 보기
0.1 μM	0.6 μM	1.6 μM	1.8 μM	2.3 μM	더 보기

시험관 내(In vitro)

IOX1은 KDM4A 억제를 통해 HeLa 세포에서 H3K9me3 수준을 증가시키지만, 세포 생존력에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 낮은 세포 투과성으로 인해 HeLa 세포에서 효능이 낮지만, n-옥틸 에스터 유도체는 세포 투과성을 향상시킵니다.

특징

세포 투과성, 광범위 2OG oxygenase 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	AlphaScreen 분석 모든 시약은 50 mM HEPES, 0.1% BSA, pH 7.5에 0.01% Tween20을 보충하여 희석하고, 플레이트에 첨가하기 전에 실온에서 평형화되도록 합니다. 촉매 회전율 분석은 실온에서 저용량 384웰 플레이트에서 10 μL 부피로 진행됩니다. 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(30 nM), Fe(II) (1 μM), 아스코르브산(100 μM), 2OG (10 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. PHD2의 경우, 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(60 nM), Fe(II) (20 μM), 아스코르브산(200 μM), 2OG (2 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. EDTA는 반응을 quenching하는 데 사용되며 (5 μL), 펩타이드 생성물 항체와 미리 배양된 AlphaScreen 도너(스트렙타비딘 접합) 및 억셉터(단백질 A 접합) 비드(5 μL)가 추가됩니다. 플레이트는 빛으로부터 보호하기 위해 포일로 밀봉하고, 실온에서 60분 동안 배양한 후 AlphaScreen 680 여기/570 방출 필터 세트를 사용하는 PHERAstar FS 플레이트 리더로 판독합니다. 20 μL 반응에서의 최종 비드 농도는 20 μg/mL입니다. IC50 값은 해당 DMSO 대조군에 대한 정규화 후 Prism 6에서 계산됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 HeLa cells 농도 ~300 μ M 배양 시간 24 hours 방법 Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

키나아제 분석:^{^[1]}

AlphaScreen 분석
모든 시약은 50 mM HEPES, 0.1% BSA, pH 7.5에 0.01% Tween20을 보충하여 희석하고, 플레이트에 첨가하기 전에 실온에서 평형화되도록 합니다. 촉매 회전율 분석은 실온에서 저용량 384웰 플레이트에서 10 μL 부피로 진행됩니다. 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(30 nM), Fe(II) (1 μM), 아스코르브산(100 μM), 2OG (10 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. PHD2의 경우, 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(60 nM), Fe(II) (20 μM), 아스코르브산(200 μM), 2OG (2 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. EDTA는 반응을 quenching하는 데 사용되며 (5 μL), 펩타이드 생성물 항체와 미리 배양된 AlphaScreen 도너(스트렙타비딘 접합) 및 억셉터(단백질 A 접합) 비드(5 μL)가 추가됩니다. 플레이트는 빛으로부터 보호하기 위해 포일로 밀봉하고, 실온에서 60분 동안 배양한 후 AlphaScreen 680 여기/570 방출 필터 세트를 사용하는 PHERAstar FS 플레이트 리더로 판독합니다. 20 μL 반응에서의 최종 비드 농도는 20 μg/mL입니다. IC50 값은 해당 DMSO 대조군에 대한 정규화 후 Prism 6에서 계산됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HeLa cells
농도
~300 μ M
배양 시간
24 hours
방법
Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Sellecks IOX1 인용됨 15 출판물

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Characterization of the m6A regulators' landscape highlights the clinical significance of acute myocardial infarction [ Front Immunol, 2024, 15:1308978]	PubMed: 38571952
ALKBH5 insufficiency protects against ferroptosis-driven cisplatin-induced renal cytotoxicity [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):99]	PubMed: 39557743
Inhibition of ALKBH5 attenuates I/R-induced renal injury in male mice by promoting Ccl28 m6A modification and increasing Treg recruitment [ Nat Commun, 2023, 14(1):1161]	PubMed: 36859428
Oxygen-sensitive methylation of ULK1 is required for hypoxia-induced autophagy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1172]	PubMed: 35246531
Discovery of two novel ALKBH5 selective inhibitors that exhibit uncompetitive or competitive type and suppress the growth activity of glioblastoma multiforme [ Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051]	PubMed: 35384315
IOX1 activity as sepsis therapy and an antibiotic against multidrug-resistant bacteria [ Sci Rep, 2021, 11(1):2942]	PubMed: 33536477
IOX1 impedes host inflammation in imiquimod-triggered psoriasis [ Heliyon, 2021, 7(11):e08433]	PubMed: 34877426
KDM3A Senses Oxygen Availability to Regulate PGC-1α-Mediated Mitochondrial Biogenesis. [ Mol Cell, 2019, 76(6):885-895]	PubMed: 31629659

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