기술 자료
| 화학식 | C19H16N2O5 |
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| 분자량 | 352.34 | CAS 번호 | 931398-72-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 7 mg/mL (19.86 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | IOX2(JICL38)는 세포가 없는 분석에서 HIF-1α 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 억제제로, IC50은 21 nM이며 JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | IOX2는 PHD2를 강력하게 억제하며(IC50 21 nM), JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH(IC50 <100 μM)의 억제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 세포 내에서 활성을 나타내며, 50 μM에서 RCC4 세포의 HIF-1α 수산화를 억제합니다. 저산소증 유도 인자(HIF)는 HIF-1α 서브유닛의 산소 의존성 분해 도메인에서 프롤릴 잔기의 수산화에 의해 조절되며, 이는 프로테아좀에 의한 분해를 위한 표식입니다. 1,2 HIF 프롤릴 수산화는 Fe(II) 및 2-옥소글루타레이트(2OG) 산소화 효소 계열의 구성원인 프롤릴 하이드록실라제 도메인 효소(PHD1, 2, 3)에 의해 촉매됩니다. 이들은 공동 기질로 이산소를 필요로 하므로 HIF 시스템의 저산소 감지 구성 요소 역할을 합니다. PHD의 활성은 저산소증에 의해 억제되어 HIF 전사 복합체의 풍부함과 활성 모두를 증가시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]
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데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]
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데이터 출처 [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]
Sellecks IOX2 인용됨 21 출판물
| Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] | PubMed: 38307031 |
| Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] | PubMed: 39795975 |
| iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] | PubMed: 35169254 |
| Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] | PubMed: 35188460 |
| Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] | PubMed: 35864790 |
| Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] | PubMed: 34174286 |
| ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] | PubMed: 31655150 |
| Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] | PubMed: 31801069 |
| Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] | PubMed: 31093315 |
| EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] | PubMed: 31331645 |
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