IOX2

카탈로그 번호S2919 배치:S291902

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기술 자료

화학식

C19H16N2O5
분자량 352.34 CAS 번호 931398-72-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 10 mg/mL (28.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (5.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IOX2(JICL38)는 세포가 없는 분석에서 HIF-1α 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 억제제로, IC50은 21 nM이며 JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다.
표적
PHD2
(Cell-free assay)
21 nM
시험관 내(In vitro) IOX2는 PHD2를 강력하게 억제하며(IC50 21 nM), JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH(IC50 <100 μM)의 억제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 세포 내에서 활성을 나타내며, 50 μM에서 RCC4 세포의 HIF-1α 수산화를 억제합니다. 저산소증 유도 인자(HIF)는 HIF-1α 서브유닛의 산소 의존성 분해 도메인에서 프롤릴 잔기의 수산화에 의해 조절되며, 이는 프로테아좀에 의한 분해를 위한 표식입니다. 1,2 HIF 프롤릴 수산화는 Fe(II) 및 2-옥소글루타레이트(2OG) 산소화 효소 계열의 구성원인 프롤릴 하이드록실라제 도메인 효소(PHD1, 2, 3)에 의해 촉매됩니다. 이들은 공동 기질로 이산소를 필요로 하므로 HIF 시스템의 저산소 감지 구성 요소 역할을 합니다. PHD의 활성은 저산소증에 의해 억제되어 HIF 전사 복합체의 풍부함과 활성 모두를 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

고객 제품 검증

NHEK and NHDF are cultivated under normoxic (N) and hypoxic (H) conditions in the presence of IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO). b HIF-1α levels are analyzed in cell extracts of NHEK (4 h) and NHDF (24 h) by immunoblotting with cellular β-actin as loading control. c Subcellular localization of HIF-1α is examined by immunoblotting analysis of HIF-1α in nuclear (Nu) and cytoplasmic (Cy) fractions with β-tubulin as cytosolic loading control.

데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2016, 90(5):1141-50 ]

Immunocytochemistry analysis of HIF-1α in NHEK and NHDF after incubation with a PHD-2 inhibitor, IOX2 (50 μM), or vehicle control (DMSO) for 4 h. Scale bars 100 μm.

데이터 출처 [ , , Arch Toxicol, 2015, 10.1007/s00204-015-1549-y ]

Western blotting of the HIF-1α/β-actin level in megakaryocytes treated with DMSO, IOX-2, or PX-478 and incubated with normal plasma or ITP plasma.

데이터 출처 [ , , Thromb Haemost, 2017, 117(10):1875-1886 ]

Sellecks IOX2 인용됨 21 출판물

Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400] PubMed: 38307031
Hypoxia Regulates Brown Adipocyte Differentiation and Stimulates miR-210 by HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117] PubMed: 39795975
iASPP is essential for HIF-1α stabilization to promote angiogenesis and glycolysis via attenuating VHL-mediated protein degradation [ Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958] PubMed: 35169254
Pseudohypoxic HIF pathway activation dysregulates collagen structure-function in human lung fibrosis [ Elife, 2022, 11e69348] PubMed: 35188460
Upregulation of HIF-1α contributes to complement activation in transplantation-associated thrombotic microangiopathy [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18377] PubMed: 35864790
Von Hippel-Lindau (VHL) small molecule inhibitor binding increases stability and intracellular levels of VHL protein [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00710-9] PubMed: 34174286
ITRAQ-based quantitative proteomic analysis of MG63 in response to HIF-1α inducers. [ J Proteomics, 2020, 211:103558] PubMed: 31655150
Metabolic Rewiring in Response to Biguanides Is Mediated by mROS/HIF-1a in Malignant Lymphocytes. [ Cell Rep, 2019, 29(10):3009-3018] PubMed: 31801069
Propofol Alleviates Apoptosis Induced by Chronic High Glucose Exposure via Regulation of HIF-1α in H9c2 Cells [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 2019:4824035] PubMed: 31093315
EZH2 regulates PD-L1 expression via HIF-1α in non-small cell lung cancer cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 10.1016/j.bbrc.2019.07.039] PubMed: 31331645

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