IPI-145 (Duvelisib)

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기술 자료

화학식

C22H17ClN6O
분자량 416.86 CAS 번호 1201438-56-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (23.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Duvelisib (IPI-145, INK1197)는 세포 없는 분석에서 Ki와 IC50이 23 pM/243 pM 및 1 nM/50 nM인 새롭고 선택적인 PI3K δ/γ 억제제로, 다른 단백질 키나아제보다 PI3K δ/γ에 대해 높은 선택성을 가집니다. 3상.
표적
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki) 1564 pM(Ki) 243 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Duvelisib (IPI-145)는 EC50이 0.5 nM/0.5 nM인 생쥐/인간 B-세포 증식을 억제하며, EC50이 9.5 nM인 인간 T-세포 증식도 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.)는 생쥐와 랫트에서 Cmax와 AUC가 각각 390 ng/mL와 137 ng•h/mL로 우수한 약동학을 보입니다. 생쥐 DTH 모델에서 약 50%의 귀 부종으로 활성을 보이며, 랫트 콜라겐 유발 관절염 (CIA) 모델에서 용량 의존적 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 랫트 CIA 모델에서 염증을 예방하고 관절 뼈와 연골을 보호합니다. 또한 (10 mg/kg, QD) 랫트 보조제 유발 다발성 관절염 모델에서도 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    AML cell lines

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    AML cell lines were treated with 10 μM Duvelisib (IPI-145) and cultured for 72 hours.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Brown Norway rats

  • 용량

    (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

고객 제품 검증

<p>PI3K inhibitor IPI-145 demonstrated to be effective on ALL-SIL cells,showed an IC50 in the lower micromolar range.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Inhibition of PI3Kγ or PI3Kδ significantly decreased the migration of JVM3 cells. JVM3 cells were cultured in medium or stimulated for 24 h with CD40L/IL-4 and then incubated with the PI3Kγ-specific inhibitor CZC24832 (2 µM), the PI3Kδ-specific inhibitor idelalisib (1 µM), dual PI3Kδ/γ inhibitor duvelisib (1 µM), or the pan-PI3K inhibitor GDC0980 (1 µM) and subjected to a transwell migration assay. DMSO served as the vehicle control for the inhibitors, while SDF1α (100 ng/ml) served as the chemoattractant (n = 7).

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2018, 32(9):1958-1969 ]

MM1s were incubated with increasing doses of duvelisib for 4 h after which protein was extracted. Samples were then analysed for phospho-AKT and phospho-MAPK response using Western blotting. Blots were re-probed for total AKT and MAPK to confirm sample loading.

데이터 출처 [ , , Blood Cancer J, 2017, 7(3):e539 ]

(D-E) The variation of signaling pathway-related and effector proteins after PI3K selective inhibitor INK1197 (Duvelisib) treatment and c-Jun siRNA transfection.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(12):e0169230. ]

Sellecks IPI-145 (Duvelisib) 인용됨 52 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Complementary approaches define the metabolic features that accompany Richter syndrome transformation [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):152] PubMed: 40204982
Granuloma Dual RNA-Seq Reveals Composite Transcriptional Programs Driven by Neutrophils and Necrosis within Tuberculous Granulomas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.26.650783] PubMed: 40391323
Genomic and transcriptomic profiling of peripheral T cell lymphoma reveals distinct molecular and microenvironment subtypes [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416] PubMed: 38350451
Longitudinal phosphoproteomics reveals the PI3K-PAK1 axis as a potential target for recurrent colorectal liver metastases [ Cell Rep, 2024, 43(12):115061] PubMed: 39689713
A molecular circuit linking the BCR to the NAD biosynthetic enzyme NAMPT is an actionable target in Richter syndrome [ Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933] PubMed: 38359376
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dual inhibition of phosphoinositide 3-kinases delta and gamma reduces chronic B cell activation and autoantibody production in a mouse model of lupus [ Front Immunol, 2023, 14:1115244] PubMed: 37234154
Selective Inhibition of PI3K Isoforms in Brain Tumors Suppresses Tumor Growth by Increasing Radiosensitivity [ Yonsei Med J, 2023, 64(2):139-147] PubMed: 36719022
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none

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