Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(9.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
다른 지질 및 단백질 키나제에 비해 >100배의 선택성을 가진 PI3K-γ의 강력한 억제제인 Eganelisib (IPI-549)는 PI3K-γ에 대한 생화학적 IC50이 16 nM입니다.
표적
PI3Kγ (Cell-free assay)
16 nM
시험관 내(In vitro)
Eganelisib (IPI-549)는 Kd가 290 pM이고 다른 Class I PI3K 동형에 대해 >58배 약한 친화력을 가진 PI3K-γ에 매우 강력하게 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 1 μM에서 468개의 돌연변이 및 비돌연변이 단백질 및 지질 키나제(Class II PI3K 동형 포함) 패널을 유의하게 억제하지 않습니다. PI3K-α, -β, -γ 및 -δ 의존성 세포 내 phospho-AKT 분석에서 이 화합물은 우수한 PI3K-γ 효능(IC50 = 1.2 nM)과 다른 Class I PI3K 동형에 대한 선택성(>146배)을 보여줍니다. 또한, 시험관 내에서 PI3K-γ 의존성 골수 유래 대식세포(BMDM) 이동을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 10 μM에서 80개의 GPCR, 이온 채널 및 수송체 패널에 대해 선택적인 것으로 밝혀졌습니다. 시험관 내에서 IPI-549는 Caco-2 세포 단층을 가로질러 중간에서 높은 세포 투과성을 보였고, 배양된 간세포에서 천천히 대사되었으며(t1/2 > 360분), 테스트된 CYP 동형(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)에 대해 20 μM보다 큰 IC50을 보여주었습니다.
생체 내(In Vivo)
Eganelisib (IPI-549)는 우수한 경구 생체 이용률, 낮은 청소율을 가지며 생체 내(마우스, 랫트, 개 및 원숭이)에서 평균 분포 용적이 1.2 L/kg로 조직에 분포합니다. 이는 생체 내에서 PI3K-γ의 강력하고 선택적인 억제를 가능하게 하는 유리한 약동학적 프로필을 가지고 있습니다. 이 화합물은 마우스 모델에서 모든 테스트 용량으로 경구 투여 시 호중구 이동을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킬 수 있습니다. 또한, 종양 미세 환경에서 면역 세포의 변화를 통해 생쥐 동계 모델에서 종양 성장을 억제하는 것으로 나타났습니다.
SKOV-3 cells are seeded into 96-well cell culture-grade plates at a density of 200,000 cells/200 μL/well of RPMI-1640 with 10% FBS. Cells are incubated overnight at 5% CO2 and 37 °C. Eganelisib (IPI-549) is added to the cells, resulting in a final DMSO concentration of 0.5%, and incubated for 30 minutes at 5% CO2 and 37 °C. Media is then aspirated and 50 μL/well of ice-cold lysis buffer is added. Plates are incubated on ice for 5 minutes and then centrifuged at 3000 rpm at 4 °C for 5 minutes.
CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, beagle dogs and cynomolgus monkeys.
용량
0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
투여
p.o.; i.v.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27660692/
Sellecks Eganelisib (IPI-549) 인용됨 28 출판물
Immunomodulatory microbubbles targeting integrin αvβ3 in combination with immunotherapy for the theranostic of anaplastic thyroid cancer in mice
[ J Control Release, 2025, 387:114189]
A Phosphatidylinositol 3-Kinase Gamma Inhibitor Enhances Anti-Programmed Death-1/Programmed Death Ligand-1 Antitumor Effects by Remodeling the Tumor Immune Microenvironment of Ovarian Cancer
[ MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223]
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