Ipragliflozin (ASP1941)

카탈로그 번호S8637 배치:S863701

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기술 자료

화학식

C₂₁H₂₁FOS

분자량

404.45

CAS 번호

761423-87-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (197.79 mM)

Ethanol

80 mg/mL (197.79 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.57mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ipragliflozin (ASP1941)은 hSGLT2에 대해 IC50 값이 7.4 nM이고 SGLT1에 비해 254배 선택성을 가진 고도로 선택적인 나트륨-포도당 공동수송체 2 (SGLT2) 억제제입니다.

표적

mouse SGLT2 (cell-free)	rat SGLT2 (cell-free)	hSGLT2 (cell-free)
5.64 nM	6.73 nM	7.4 nM

시험관 내(In vitro)

Ipragliflozin (ASP1941)은 나노몰 농도에서 마우스, 랫트 및 인간 SGLT2 활성을 농도 의존적으로 억제합니다. 또한 인간 SGLT4 및 SGLT5 이성질체(IC50>1,000 nM)를 강력하게 억제하지 않습니다. 또한 이 화합물은 마우스 3T3-L1, 랫트 L6, 인간 Caco-2 및 HepG2 세포에서 GLUT1 및 GLUT4를 포함한 여러 포도당 수송체(GLUT) 이성질체(IC50>1,000 nM)를 억제하지 않습니다. 아드레날린성(α1, α2 및 β), 무스카린성(M1, M2 및 비선택적), 안지오텐신(AT1 및 AT2), 칼슘 채널(L형 및 N형), 칼륨 채널(KATP 및 SKCa), 나트륨 채널(부위 2), 콜레시스토키닌(CCKA 및 CCKB), 도파민(D1, D2 및 수송체), 엔도텔린(ETA 및 ETB), 감마-아미노부티르산(GABAA 및 GABAB), 글루타메이트(AMPA, 카이네이트 및 NMDA), 세로토닌(5-HT1, 5HT2B 및 수송체), 히스타민(H1, H2 및 H3), 신경펩티드(NK1, NK2 및 NK3)와 같은 다양한 수용체, 이온 채널 및 수송체와 상호작용하지 않으며, IC50 값은 >3,000 nM을 나타냅니다. 마우스 장 글루코시다제에 대해 안정적입니다.

생체 내(In Vivo)

Ipragliflozin (ASP1941)의 단일 경구 투여량(0.01-10 mg/kg)은 정상 마우스와 제2형 당뇨병 모델인 KK-Ay 마우스 모두에서 용량 의존적으로 요당 배설을 유도합니다. 이 화합물의 단일 투여(0.1, 0.3 및 1 mg/kg)는 KK-Ay 마우스와 STZ 랫트 모두에서 혈당 수치를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 랫트에 단일 0.3 mg/kg 용량을 정맥 내 투여하고 단일 1 mg/kg 용량을 경구 투여한 결과, 71.7%의 우수한 생체 이용률을 가짐이 밝혀졌습니다. 경구 투여 후 우수한 약동학적 특성을 나타내며, 정상 마우스에서 12시간 이상 지속되는 용량 의존적인 요당 배설 증가를 보입니다. 단일 투여는 두 당뇨병 모델 모두에서 용량 의존적이고 지속적인 항고혈당 효과를 나타냅니다. 저혈당 위험이 낮습니다. 정상 마우스에 경구 투여(3 mg/kg) 후, 혈장 농도는 1시간에 최고치에 도달한 후 점진적으로 감소합니다. 투여 후 8시간에도 명확한 혈장 농도가 검출됩니다. 마우스에서의 약동학 연구에서, 우수한 경구 생체 이용률을 보이며 장기간 동안 높은 약물 농도를 나타냅니다. 절대 생체 이용률은 랫트에서 71.7-90.7%, 원숭이에서 74.5-75.3%입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Sprague-Dawley rats 용량 0.01-10 mg/kg 투여 oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.