ISRIB

카탈로그 번호S0706 배치:S070601

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄

분자량

451.34

CAS 번호

548470-11-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

10 mg/mL (22.15 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.33mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ISRIB은 Integrated Stress Response (ISR) 억제제로 eIF2α (eukaryotic initiation factor 2α) 인산화 효과를 강력하게 역전시킵니다.

표적

ISR

eIF2α

시험관 내(In vitro)

ISRIB은 통합 스트레스 반응(ISR) 억제제로, 탑시가르긴(TG)의 번역 효과를 역전시키고, 특히 ER 스트레스 유발 cFLIP 손실을 억제하며 cFLIP 수치 하향 조절을 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

쥐의 불안정성 유발 추간판 퇴행(IDD) 모델에서, ISRIB은 p-eIF2α/ATF4/Ihh를 억제하고 항산화 효소를 보호하며 NP 세포 사멸을 감소시켜 IDD를 예방했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HCT116 cells 농도 220 nM 배양 시간 1 h 방법 HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models 용량 0.25 mg/kg 투여 s.c.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HCT116 cells
농도
220 nM
배양 시간
1 h
방법
HCT116 cells are pre-treated with ISRIB (220 nM) for 1 h prior TG treatment for the indicated times. To analyze protein synthesis, puromycin is added in the last 10 min of treatment and puromycin incorporation to the nascent protein chain is assessed by western blotting using an anti-puromycin antibody. Levels of both cFLIP isoforms are determined in whole cell extracts by western blotting and quantified.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
C57 background BL/6J mice of intervertebral disc degeneration (IDD) models
용량
0.25 mg/kg
투여
s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8813907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34164397/

Sellecks ISRIB 인용됨 28 출판물

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130]	PubMed: 39774381
The role of vitamin K and its antagonist in the process of ferroptosis-damaged RPE-mediated CNV [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):190]	PubMed: 40108164
Combination of astragalus polysaccharide with Diosbulbin B exerts an enhanced antitumor effect in BRAFmut papillary thyroid cancer with decreased liver toxicity [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245]	PubMed: 40604967
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320]	PubMed: 40226473
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35]	PubMed: 40408092
GENRISE-induced superior extracellular vesicles for scalable therapeutic cargo delivery [ Sci Adv, 2025, 11(43):eady9680]	PubMed: 41124251
NAD+ dependent UPRmt activation underlies intestinal aging caused by mitochondrial DNA mutations [ Nat Commun, 2024, 15(1):546]	PubMed: 38228611
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.]	PubMed: 38316963
A New Insight into the Mechanism of Atrazine-Induced Neurotoxicity: Triggering Neural Stem Cell Senescence by Activating the Integrated Stress Response Pathway [ Research (Wash D C), 2024, 7:0547]	PubMed: 39679284
Deubiquitylase OTUD3 regulates integrated stress response to suppress progression and sorafenib resistance of liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(7):114487]	PubMed: 38996071

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