ISRIB (trans-isomer)

카탈로그 번호S7400 배치:S740002

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄

분자량

451.34

CAS 번호

1597403-47-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

5 mg/mL (11.07 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ISRIB (trans-isomer)는 5 nM의 IC50를 가지는 강력하고 선택적인 PERK 억제제이며, 스트레스 없는 세포에서 번역, 전사 또는 mRNA 안정성에 전반적인 영향을 미치지 않습니다.

표적

PERK
(Cell-free assay)

5 nM

시험관 내(In vitro)

ISRIB (trans-isomer)는 내인성 ATF4 생산을 차단하지만, XBP1 mRNA 스플라이싱 및 XBP1s 생산은 지속되었습니다. 이는 UPR의 PERK 분기를 통한 신호 전달을 차단하여 세포가 ER 항상성을 재확립하는 것을 방지하고, ER 스트레스를 받는 세포의 생존력을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

ISRIB (trans-isomer)는 약동학적 프로파일링 실험에서 유리한 특성과 생체 내에서 우수한 생체 이용률을 보입니다. 이 화합물(0.25 mg/kg i.p.)은 공간 및 공포 관련 학습을 향상시켜 생쥐의 장기 기억력을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	고함량 현미경 기반 2차 스크리닝 ATF4-dGFP-IRES-Cherry 리포터를 발현하는 U2OS 세포를 96웰 플레이트에 시딩하고, ISRIB (trans-isomer)를 포함한 100 nM Thapsigargin 및 10 μM의 선별된 화합물로 8시간 동안 처리합니다. 세포는 Hoechst 33258로 염색하고 자동 현미경을 사용하여 시각화합니다. 데이터 획득 및 이미지 분석은 INCell Developer Toolbox Software, 버전 1.9로 수행됩니다. ATF4-dGFP 리포터의 유도를 차단하고, IRES 하류의 mCherry 축적을 차단하지 않으며, 핵 수 계산으로 측정된 세포 수에 의해 비독성으로 판단된 화합물은 추가 분석을 위해 재구매됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male C57BL/6J mice 용량 0.25 mg/kg 투여 i.p.

키나아제 분석:^{^[1]}

고함량 현미경 기반 2차 스크리닝
ATF4-dGFP-IRES-Cherry 리포터를 발현하는 U2OS 세포를 96웰 플레이트에 시딩하고, ISRIB (trans-isomer)를 포함한 100 nM Thapsigargin 및 10 μM의 선별된 화합물로 8시간 동안 처리합니다. 세포는 Hoechst 33258로 염색하고 자동 현미경을 사용하여 시각화합니다. 데이터 획득 및 이미지 분석은 INCell Developer Toolbox Software, 버전 1.9로 수행됩니다. ATF4-dGFP 리포터의 유도를 차단하고, IRES 하류의 mCherry 축적을 차단하지 않으며, 핵 수 계산으로 측정된 세포 수에 의해 비독성으로 판단된 화합물은 추가 분석을 위해 재구매됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male C57BL/6J mice
용량
0.25 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Development, 2017, 144(1):128-138 ]

Sellecks ISRIB (trans-isomer) 인용됨 9 출판물

Transcription factor EB (TFEB) activity increases resistance of TNBC stem cells to metabolic stress [ Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259]	PubMed: 39814550
Enhancement of Stress Granule Formation by a Chiral Compound Targeting G3BP1 via eIF2α Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571]	PubMed: 39408899
Neurodegeneration Risk Factor, EIF2AK3 (PERK), Influences Tau Protein Aggregation [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9]	PubMed: 36563857
5-Azacitidine Induces NOXA to Prime AML Cells for Venetoclax-mediated Apoptosis. [ Clin Cancer Res, 2020, 10.1158/1078-0432.CCR-19-1900]	PubMed: 32054729
Intracellular XBP1-IL-24 Axis Dismantles Cytotoxic Unfolded Protein Response in the Liver [ Cell Death Dis, 2020, 6;11(1):17]	PubMed: 31907348
Sphingolipid Modulation Activates Proteostasis Programs to Govern Human Hematopoietic Stem Cell Self-Renewal. [ Cell Stem Cell, 2019, 25(5):639-653]	PubMed: 31631013
Translation repression by maternal RNA binding protein Zar1 is essential for early oogenesis in zebrafish [Miao L, et al. Development, 2017, 144(1):128-138]	PubMed: 27913641
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis [ eNeuro, 2017, 4(4)ENEURO.0025-17.2017]	PubMed: 28721361
Role of Endoplasmic Reticulum Stress in Learning and Memory Impairment and Alzheimer's Disease-Like Neuropathology in the PS19 and APPSwe Mouse Models of Tauopathy and Amyloidosis. [ eNeuro, 2017, 4(4)]	PubMed: 28721361

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