Itacitinib (INCB39110)

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₃F₄N₉O

분자량

553.51

CAS 번호

1334298-90-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (180.66 mM)

Ethanol

100 mg/mL (180.66 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (10.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Itacitinib (INCB39110)은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 Janus-associated kinase 1 (JAK1)의 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.

표적

JAK1

시험관 내(In vitro)

INCB039110은 JAK1의 강력하고 선택적인 억제제로, JAK2 및 JAK3에 비해 각각 >20배 및 >200배의 선택성을 가집니다. JAK1, 2, 3 및 TYK2에 대한 활성은 각각 2, 63, >2000 및 795 nM입니다.

생체 내(In Vivo)

INCB039110은 임상적으로 관련된 용량에서 단독 요법으로든 세포독성 제제와 병용으로든 마우스의 인간 췌장 이종이식 모델에서 종양 성장을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[4]}	세포주 Monocyte-Derived Macrophages 농도 1 μM 배양 시간 1 h 방법 Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Male Sprague-Dawley rats 용량 30 mg/kg 투여 s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774824/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/779
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32562787/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35571736/

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