IU1

카탈로그 번호S7134 배치:S713401

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기술 자료

화학식

C₁₈H₂₁FN₂O

분자량

300.37

CAS 번호

314245-33-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

60 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

60 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

IU1은 4.7 μM의 IC50으로 인간 USP14를 억제하는 세포 투과성, 가역적 및 선택적 proteasome 억제제이며, IsoT에 대해 25배 선택적입니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다.

표적

USP14
(cell-free assay)

4.7 μM

시험관 내(In vitro)

IU1 binds specifically to the activated form of USP14. This compound can potentially inhibit USP14 by preventing its docking on the proteasome, exhibiting little or no activity toward 8 other DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. USP14 inhibition is rapidly established upon addition of this chemical and rapidly reversed upon its removal. It inhibits USP14 induced chain trimming and decreases electrophoretic mobility of Ub-CCNB species. This compound enhances proteasomal degradation of Ub-CCNB in the presence of USP14. It promots degradation of tau and depletes TDP-43, ATXN3, and glial fibrillary acidic protein (GFAP) in proteotoxic mechanisms.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	High-throughput screening 스크리닝은 ICCB-Longwood 스크리닝 시설에서 수행됩니다. Wellmate 플레이트 디스펜서를 사용하여 10 μL의 재조합 USP14 단백질을 384-well 저용량 플레이트의 각 웰에 이중으로 분주합니다. 라이브러리에서 화합물 33.3 nL를 Seiko 핀 전송 로봇 시스템을 사용하여 웰에 핀 전송하고, 약 30분 동안 전처리 배양합니다. 각 플레이트의 마지막 두 열은 분석을 위한 양성 및 음성 대조군으로 사용됩니다. 효소 반응을 시작하기 위해 Wellmate 디스펜서를 사용하여 10 μL의 VS-proteasome과 Ub-AMC 혼합물을 각 웰에 추가합니다. 그런 다음 샘플을 45분 동안 추가로 배양합니다. Ub-AMC 가수분해는 Envision 플레이트 리더를 사용하여 Ex355/Em460에서 측정합니다. USP14, VS-proteasome 및 Ub-AMC의 최종 농도는 각각 15 nM, 1 nM 및 0.8 μM입니다. 시험 화합물의 최종 농도는 약 17 μM입니다. 효소와 기질은 Ub-AMC 분석 완충액(50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT 및 1 mg/mL 오브알부민)에서 준비됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 MEF cells 농도 ~1.5 mM 배양 시간 48 hours 방법 MTT

키나아제 분석:^{^[1]}

High-throughput screening
스크리닝은 ICCB-Longwood 스크리닝 시설에서 수행됩니다. Wellmate 플레이트 디스펜서를 사용하여 10 μL의 재조합 USP14 단백질을 384-well 저용량 플레이트의 각 웰에 이중으로 분주합니다. 라이브러리에서 화합물 33.3 nL를 Seiko 핀 전송 로봇 시스템을 사용하여 웰에 핀 전송하고, 약 30분 동안 전처리 배양합니다. 각 플레이트의 마지막 두 열은 분석을 위한 양성 및 음성 대조군으로 사용됩니다. 효소 반응을 시작하기 위해 Wellmate 디스펜서를 사용하여 10 μL의 VS-proteasome과 Ub-AMC 혼합물을 각 웰에 추가합니다. 그런 다음 샘플을 45분 동안 추가로 배양합니다. Ub-AMC 가수분해는 Envision 플레이트 리더를 사용하여 Ex355/Em460에서 측정합니다. USP14, VS-proteasome 및 Ub-AMC의 최종 농도는 각각 15 nM, 1 nM 및 0.8 μM입니다. 시험 화합물의 최종 농도는 약 17 μM입니다. 효소와 기질은 Ub-AMC 분석 완충액(50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT 및 1 mg/mL 오브알부민)에서 준비됩니다.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MEF cells
농도
~1.5 mM
배양 시간
48 hours
방법
MTT

참조

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Glia, 2018, 66(2):379-395 ]

: 데이터 출처 [ , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603 ]

Selleck's IU1 인용됨 28 출판물

USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Molecular Medicine, May 2, 2025, 163]	PubMed: 40316942
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Translational Andrology and Urology, February 11, 2026, 55]	PubMed: 41809792
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death & Disease, August 21, 2021, 803]	PubMed: 34420039
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Transl Androl Urol, 2026, 15(2):55]	PubMed: 41809792
Lovastatin Targets the USP14-Survivin Axis to Suppress Triple-Negative Breast Cancer via Ubiquitin-Mediated Proteasomal Degradation [ Cells, 2025, 14(11)816]	PubMed: 40497992
USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):163]	PubMed: 40316942
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318]	PubMed: 39178733
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114]	PubMed: 38247539
USP14 deficiency inhibits neointima formation following vascular injury via degradation of Skp2 protein [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):295]	PubMed: 38909015
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644]	PubMed: 36163134

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