IU1

카탈로그 번호S7134 배치:S713402

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기술 자료

화학식

C18H21FN2O
분자량 300.37 CAS 번호 314245-33-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 60 mg/mL (199.75 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.97 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IU1은 4.7 μM의 IC50을 가지며 IsoT에 대해 25배 선택적인 인간 USP14의 세포 투과성, 가역적, 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 이 화합물은 자가포식을 유도합니다.
표적
USP14
(cell-free assay)
4.7 μM
시험관 내(In vitro) IU1은 USP14의 활성화된 형태에 특이적으로 결합합니다. 이 화합물은 프로테아좀에 대한 도킹을 방지하여 USP14를 잠재적으로 억제할 수 있으며, 다른 8개의 DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7에 대해서는 거의 또는 전혀 활동을 보이지 않습니다. USP14 억제는 이 화학물질을 추가하자마자 빠르게 확립되고 제거 시 빠르게 역전됩니다. 이는 USP14 유도 사슬 트리밍을 억제하고 Ub-CCNB 종의 전기영동 이동성을 감소시킵니다. 이 화합물은 USP14 존재 하에 Ub-CCNB의 프로테아좀 분해를 강화합니다. 이는 타우 분해를 촉진하고 프로테오독성 메커니즘에서 TDP-43, ATXN3 및 교세포 섬유성 산성 단백질(GFAP)을 고갈시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 고처리량 스크리닝

    스크리닝은 ICCB-Longwood 스크리닝 시설에서 수행됩니다. 재조합 USP14 단백질 10 μL가 Wellmate 플레이트 분주기를 사용하여 384웰 저용량 플레이트의 각 웰에 이중으로 분주됩니다. 라이브러리에서 가져온 화합물 33.3 nL가 Seiko 핀 트랜스퍼 로봇 시스템을 사용하여 웰에 핀 전송된 후 약 30분 동안 사전 배양됩니다. 각 플레이트의 마지막 두 열은 분석을 위한 양성 및 음성 대조군으로 사용됩니다. 효소 반응을 시작하기 위해 Wellmate 분주기를 사용하여 VS-프로테아좀 및 Ub-AMC 혼합물 10 μL가 각 웰에 첨가됩니다. 샘플은 추가로 45분 동안 배양됩니다. Ub-AMC 가수분해는 Envision 플레이트 리더를 사용하여 Ex355/Em460에서 측정됩니다. USP14, VS-프로테아좀 및 Ub-AMC의 최종 농도는 각각 15 nM, 1 nM 및 0.8 μM입니다. 시험 화합물의 최종 농도는 약 17 μM입니다. 효소 및 기질은 Ub-AMC 분석 완충액(50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 및 1 mg/mL 오발부민)에 준비됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    MEF cells

  • 농도

    ~1.5 mM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    MTT

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

고객 제품 검증

IU1 treatment increased levels of peIF2a in both WT and S63del L. Sciatic nerves were treated ex vivo with 200 lM IU1 for 16 hr and the levels of p-eIF2a and eIF2a were analyzed by western blot. A Student’s t-test was performed between treated and untreated conditions of the same genotype

데이터 출처 [ , , Glia, 2018, 66(2):379-395 ]

ELISA analyzed the concentrations of IFN‐β in serum from IU1- or DMSO-treated mice.

데이터 출처 [ , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603 ]

Sellecks IU1 인용됨 24 출판물

Lovastatin Targets the USP14-Survivin Axis to Suppress Triple-Negative Breast Cancer via Ubiquitin-Mediated Proteasomal Degradation [ Cells, 2025, 14(11)816] PubMed: 40497992
USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):163] PubMed: 40316942
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114] PubMed: 38247539
USP14 deficiency inhibits neointima formation following vascular injury via degradation of Skp2 protein [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):295] PubMed: 38909015
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644] PubMed: 36163134
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2021, 12(9):803] PubMed: 34420039
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
The m6A Reader YTHDF1 Facilitates the Tumorigenesis and Metastasis of Gastric Cancer via USP14 Translation in an m6A-Dependent Manner [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:647702] PubMed: 33791305
Qing-Fei-Pai-Du decoction and wogonoside exert anti-inflammatory action through down-regulating USP14 to promote the degradation of activating transcription factor 2 [ FASEB J, 2021, 35(9):e21870] PubMed: 34436790

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