Ixazomib Citrate (MLN9708)

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기술 자료

화학식

C20H23BCl2N2O9
분자량 517.12 CAS 번호 1239908-20-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.34 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.650mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ixazomib Citrate (MLN9708)는 Ixazomib (MLN2238)의 전구약물로, 3.4 nM의 IC50과 0.93 nM의 Ki로 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하는 선택적 경구 생체 이용 가능한 20S proteasome 억제제입니다. Ixazomib (MLN2238)는 또한 31 nM 및 3500 nM의 IC50으로 카스파제 유사 (β1) 및 트립신 유사 (β2) 단백질 분해 부위를 억제합니다.
표적
20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β5 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β1 site
(Cell-free assay)		 20S proteasome β2 site
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM 31 nM 3500 nM

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) 인용됨 12 출판물

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NEDD4L binds the proteasome and promotes autophagy and bortezomib sensitivity in multiple myeloma [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):197] PubMed: 35236820
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Proteasome Inhibition Overcomes ALK-TKI Resistance in ALK-Rearranged/TP53-Mutant NSCLC via Noxa Expression [ Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420] PubMed: 33310890
Comprehensive live-cell imaging analysis of cryptotanshinone and synergistic drug-screening effects in various human and canine cancer cell lines [ PLoS One, 2021, 16(2):e0236074] PubMed: 33544704
Mechanisms of resistance to targeted therapy in non-small cell lung cancer: Strategies for modeling and combating acquired resistance [ University of Duisburg-Essen German, 2021, 10.17185/duepublico/75256] PubMed: None
Hybrid sequencing-based personal full-length transcriptomic analysis implicates proteostatic stress in metastatic ovarian cancer [ Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060] PubMed: 30617306
The Zinc-Finger AN1-Type Domain 2a Gene Acts as a Regulator of Cell Survival in Human Melanoma: Role of E3-Ligase cIAP2 [ Mol Cancer Res, 2019, 17(12):2444-2456] PubMed: 31540997
Suppression of 19S proteasome subunits marks emergence of an altered cell state in diverse cancers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(2):382-387] PubMed: 28028240
The p97 Inhibitor CB-5083 Is a Unique Disrupter of Protein Homeostasis in Models of Multiple Myeloma [ Mol Cancer Ther, 2017, 16(11):2375-2386] PubMed: 28878026

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