JANEX-1

카탈로그 번호S5903 배치:S590301

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기술 자료

화학식

C16H15N3O3
분자량 297.31 CAS 번호 202475-60-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 JANEX-1 (WHI-P131)은 JAK3의 저분자 억제제로, JAK1 또는 JAK2의 활동 또는 다른 단백질 티로신 키나아제(IC50 ≥ 350 µM)의 활동을 변경하지 않고 78 µM의 IC50에서 JAK3를 선택적으로 억제합니다.
표적
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
시험관 내(In vitro)

JANEX-1은 JAK3를 억제하지만 JAK1 또는 JAK2는 억제하지 않습니다. ZAP/SYK 계열 티로신 키나아제 SYK, TEC 계열 티로신 키나아제 Bruton's 티로신 키나아제 (BTK), SRC 계열 티로신 키나아제 LYN, 그리고 수용체 계열 티로신 키나아제 인슐린 수용체 키나아제 (IRK)는 이 화합물에 의해 억제되지 않습니다. 이는 IL-1β 및 IFN-γ 유도 STAT-1, STAT-3, STAT-5 단백질의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 사이토카인 유도 β-세포 손상에 강력한 억제 효과를 가집니다.
생체 내(In Vivo)

JANEX-1은 쥐와 원숭이에게 매우 잘 tolerated되며, 이 화합물의 유효 혈장 농도는 비독성 용량 수준에서 달성될 수 있었습니다. 이는 T-세포의 미토겐 및 항원 반응을 억제하고, 골수 이식 모델에서 T-세포 의존성 이식편대숙주병의 심각성을 완화합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female NOD mice

  • 용량

    20, 50 and 100 mg/kg/day

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

Sellecks JANEX-1 인용됨 3 출판물

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

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