JHU37152

카탈로그 번호S9789 배치:S978901

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₀ClFN₄

분자량

358.84

CAS 번호

2369979-67-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

24 mg/mL (66.88 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

JHU37152는 인간 무스카린성 아세틸콜린 M3 수용체(hM3Dq) 및 hM4Di에 대해 시험관 내에서 각각 1.8 nM 및 8.7 nM의 Ki를 갖는 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 작용제입니다. 그리고 HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 hM3Dq 및 hM4Di에 대한 EC50 값은 각각 5 nM 및 0.5 nM입니다.

표적

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)
0.5 nM(EC50)	1.8 nM(Ki)	5 nM(EC50)	8.7 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 높은 효능과 유효성을 가진 강력한 DREADD 작용제이며, 비형질전환 HEK-293 세포에서는 반응이 관찰되지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

JHU37152는 생체 내 DREADD 효능이 높습니다. 이 화합물은 WT 및 D1-DREADD 마우스의 뇌 조직에서 DREADD로부터 [3H]클로자핀의 선택적 치환을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HEK-293 cells 농도 -- 배양 시간 250 s 방법 HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats 용량 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HEK-293 cells
농도
--
배양 시간
250 s
방법
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
용량
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

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