JHU395

카탈로그 번호S8892 배치:S889201

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기술 자료

화학식

C22H29N3O7

분자량 447.48 CAS 번호 2079938-92-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (223.47 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

5.000mg/ml (11.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.500mg/ml (5.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 JHU395는 혈장에서 비활성으로 순환하지만, 표적 조직 내로 침투하여 활성 GA를 방출하도록 설계된 새로운 경구 생체 이용 가능한 GA (glutamine antagonists) 전구약물입니다. 이 화합물은 악성 말초 신경초 종양(MPNST)에 활성 GA를 전달하며, 독성 없이 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
표적
Glutamine
시험관 내(In vitro)

JHU395는 종양(MPNST) 세포의 여러 생합성 과정의 성장을 억제하는 반면, 불멸화된 슈반 세포의 성장은 최소한으로 영향을 받습니다. 이 화합물은 인간 MPNST 세포에서 세포자멸사 마커인 PARP 절단을 덜 유도합니다. 이것은 시험관 내 혈장 대 종양 세포 분할 분석 측정에서 MPNST에 DON을 전달하는 혈장 안정적인 친유성 GA 전구약물입니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 경구 투여된 JHU395는 종양-혈장 노출이 2배 이상 높은 종양에 활성 GA를 전달하며, 이 화합물은 관찰된 독성 없이 마우스 측면 MPNST 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

밀도 g/mL

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32

  • 농도

    10 μM, 20μM

  • 배양 시간

    1 h, 24 h

  • 방법

    Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53tm1Tyj Nf1tm1Tyj/J) transgenic mice

  • 용량

    1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

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배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.