기술 자료
| 화학식 | C19H19N5OS |
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| 분자량 | 365.45 | CAS 번호 | 681136-29-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | JNJ-1661010 (Takeda-25)은 10 nM (쥐) 및 12 nM (인간)의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 FAAH 억제제이며, FAAH-2와 비교했을 때 FAAH-1에 대해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다. | ||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | JNJ-1661010과 함께 사전 배양된 FAAH는 이 화합물과 활성 부위 간의 상호작용이 느리게 가역적임을 시사하며, 이는 고온에서 가속화됩니다. 이 화합물은 LC-ESI-MS로 조사된 바와 같이 공유결합성, 메커니즘 기반 기질 억제제입니다. 페닐티아디아졸은 소수성 터널에, 페닐우레아는 FAAH의 친수성 포켓에 도킹합니다. | ||||
| 생체 내(In Vivo) | JNJ-1661010 (20mg/kg i.p.)은 투여 후 최대 4시간 동안 FAAH를 85% 이상 억제하여 쥐 뇌에 지질 에탄올아미드가 축적되게 합니다. 이 화합물은 경미한 열 손상(MTI) 쥐 및 쥐 모델 모두에서 투여 후 30분 시점에 약 90%의 최대 효능으로 촉각 이질통을 용량 의존적으로 역전시킵니다. 이 화합물 (20mg/kg)은 쥐 척수 신경 결찰 손상 모델에서 30분 시점에 촉각 이질통을 60.8% 역전시킵니다. 이 화학 물질 (50mg/kg i.p.)은 쥐 카라게난 염증성 통증 모델에서 투여 후 30분 시점에 과민증의 유의미한 감소를 보입니다. 이 화합물 (20mg/kg i.p.)을 투여받은 쥐는 0.75시간의 Tmax에서 26.9μM의 혈장 Cmax와 2시간의 Tmax에서 6.04μM의 뇌 Cmax를 가집니다. 이 화합물 (20mg/kg i.p.)은 쥐 뇌의 FAAH를 억제하고 뇌 조직의 AEA 수준을 높입니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구:[1] |
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참조
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