JNJ 31020028

카탈로그 번호S6416 배치:S641601

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기술 자료

화학식

C34H36FN5O2
분자량 565.68 CAS 번호 1094873-14-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 7mg/ml (12.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 JNJ 31020028은 사람 및 쥐 Y2 수용체에 높은 친화도로 결합하는 (사람 Y2 수용체 pIC50=8.07±0.05, 쥐 Y2 수용체 pIC50=8.22±0.06) 새로운 뉴로펩타이드 Y Y2 receptor 길항제이며, 사람 Y1, Y4, Y5 수용체에 비해 >100배 선택적입니다.
표적
rat Y2 receptor human Y2 receptor
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
시험관 내(In vitro)

JNJ-31020028은 아데노신(A1, A2A, A3), 아드레날린성(α1, α2, β1), 안지오텐신(AT1), 도파민(D1, D2), 브래디키닌(B2), 콜레시스토키닌(CCKA), 갈라닌(GAL2), 멜라토닌(ML1), 무스카린성(M1, M2, M3), 뉴로텐신(NT1), 뉴로키닌(NK2, NK3), 아편유사제(μ, κ, δ), 세로토닌(5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), 소마토스타틴, 바소프레신(V1a), 노르에피네프린 수송체, 도파민 수송체, 이온 채널(나트륨, 칼슘, 칼륨, 염화물)을 포함하는 50개의 수용체, 이온 채널 및 수송체 패널에서 결합에 의해 분석됩니다. Y2 길항제는 10μM까지의 농도에서 Y2 수용체 외에 다른 어떤 수용체/수송체/이온 채널에 대해서도 유의미한 친화도(<10μM에서 50% 미만 억제)를 가지지 않습니다. Y2 길항제의 선택성은 65가지 키나제로 구성된 패널에서 추가로 평가됩니다. JNJ-31020028 (10μM)은 패널에 포함된 어떤 키나제도 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)

다양한 불안 모델에서 JNJ-31020028은 비효과적인 것으로 밝혀졌지만, 스트레스 유발 혈장 코르티코스테론 상승을 차단하고 기저 수준을 변경하지 않으며, 스트레스 받은 동물의 먹이 섭취를 정상화하고 기저 먹이 섭취에는 영향을 미치지 않습니다. JNJ-31020028은 쥐에게 경구(10mg/kg), 정맥(1mg/kg), 피하(10mg/kg) 경로로 투여되었고, 약동학적 매개변수가 결정되었습니다. 이 화합물은 경구 생체이용률이 낮지만(6%), 피하 생체이용률은 높습니다(100%). 피하 투여는 여러 모델에서 선호되는 경로이며, 0.83시간 반감기로 양호한 혈장 수준(Cmax 4.35 μmol/l)과 빠른 흡수를 제공합니다. JNJ-31020028은 시험 중 운동 활동에 유의미한 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    male Wistar rats

  • 용량

    1-10 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 인용됨 1 출판물

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326] PubMed: 40973726

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