JNJ-38877618(OMO-1)

카탈로그 번호S8854 배치:S885401

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₂F₂N₆

분자량

374.35

CAS 번호

943540-74-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

10 mg/mL (26.71 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.34 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

강력하고 고도로 선택적이며 경구 생체이용 가능한 Met (c-Met) 키나아제 억제제인 JNJ-38877618 (OMO-1)은 1.4 nM의 결합 친화도(Kd)와 wt 및 M1268T 돌연변이 Met (c-Met)에 대한 효소 억제 활성(2 및 3 nM IC50)을 나타냅니다.

표적

Met (Cell-free assay)	MET (M1268T) (Cell-free assay)
2 nM	3 nM

생체 내(In Vivo)

In vivo에서 OMO-1은 SNU5 MET amp 위암, U87-MG HGF 자가분비성 교모세포종, Hs746T MET 엑손 14 스키핑 돌연변이 위암의 3가지 모델에서 종양 성장을 완전히 억제합니다. 병용 치료는 내약성이 좋고 EGFR 표적 치료를 개선합니다. OMO-1 단일 제제가 NSCLC HCC827 EGFR에 효과가 없지만, 얼로티닙과의 병용은 종양 재발의 지연된 발생으로 이어집니다.

프로토콜 (참조)

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

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