JNJ 63533054

카탈로그 번호S6425 배치:S642501

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기술 자료

화학식

C17H17ClN2O2
분자량 316.78 CAS 번호 1802326-66-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (198.87 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 JNJ 63533054는 강력하고 선택적인 GPR139 작동제입니다. 칼슘 동원(EC50 = 16 ± 6 nM) 및 GTPγS 결합(EC50 = 17 ± 4 nM) 분석에서 인간 GPR139를 특이적으로 활성화했습니다.
표적
human GPR139
(Cell-free assay)		 mouse GPR139
(Cell-free assay)		 rat GPR13
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki) 0.054 μM(Ki) 0.075 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

JNJ-63533054는 칼슘 동원(EC50 = 16 ± 6 nM) 및 GTPγS 결합(EC50 = 17 ± 4 nM) 분석에서 인간 GPR139를 특이적으로 활성화합니다. JNJ-63533054는 또한 유사한 효능으로 쥐 및 마우스 GPR139 수용체를 활성화합니다 (쥐 EC50 = 63 ± 24 nM, 마우스 EC50 = 28 ± 7 nM).
생체 내(In Vivo)

소분자 JNJ-63533054는 50개의 알려진 GPCR, 이온 채널 및 수송체로 구성된 외부 선택성 패널에 의해 판단된 바와 같이 어떠한 교차 반응성도 없으며, 생체 내 연구에 적합한 약동학적 특성을 나타냅니다. JNJ-63533054는 경구 투여 후 쥐의 혈뇌 장벽을 통과하여 마이크로몰 범위의 노출을 달성합니다. JNJ-63533054 투여는 쥐의 자발적 운동 활동을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    male Sprague-Dawley rats (350-450 g)

  • 용량

    3, 10, and 30 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

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