(+)-JQ1

카탈로그 번호S7110 배치:S711014

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₅ClN₄O₂S

분자량

456.99

CAS 번호

1268524-70-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

91 mg/mL (199.12 mM)

Ethanol

91 mg/mL (199.12 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

(+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 세포 없는 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77nM/33nM의 IC50을 가지며, BET 계열의 모든 브로모도메인에 결합하지만 BET 계열 외부의 브로모도메인에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.

표적

BRD4 (2) (Cell-free assay)	BRD4 (1) (Cell-free assay)
33 nM	77 nM

시험관 내(In vitro)

(+)-JQ1 이성질체는 BET 브로모도메인의 Kac 결합 부위에 직접 결합합니다. 이 화합물(500 nM)은 BRD4와 크로마틴에 경쟁적으로 결합하여 NMC 세포의 분화 및 성장 정지를 유도합니다. 이 화학물질(500 nM)은 Ki67 염색 감소로 입증된 바와 같이 NMC 797 및 Per403 세포주의 빠른 증식을 약화시킵니다. 이 화합물(500 nM)은 NMC 797 세포에서 두 BRD4 표적 유전자의 발현을 강력하게 감소시킵니다. NMC 11060 세포에서 IC50이 4 nM인 세포 생존력을 억제합니다. 이는 MM 세포주에서 MYC 발현을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 KMS-34 및 LR5의 증식을 각각 68 nM 및 98 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화학물질(500 nM)로 처리된 MM.1S 세포는 S-단계 세포의 비율이 현저하게 감소하고, G0/G1 단계에 정지된 세포의 수가 동시에 증가합니다. 이는 (500 nM) 베타-갈락토시다아제 염색에 의해 현저한 세포 노화를 유도합니다. 이 화합물(800 nM) 노출은 테스트된 CD138+ 환자 유래 MM 샘플의 대부분에서 세포 생존력을 유의하게 감소시킵니다. 이는 LP-1 세포의 성장을 98 nM의 GI50으로 억제합니다. 이 화학물질(625 nM)은 G0/G1 단계에 있는 LP-1 세포의 비율을 증가시킵니다. 이는 (500 nM) LP-1 세포에서 MYC, BRD4 및 CDK9의 발현을 억제합니다. 이 화합물(1 μM)은 잠복 감염된 Jurkat T 세포에서 HIV 전사를 활성화합니다. 이는 (50 μM) Jurkat 및 HeLa 세포 모두에서 Tat-의존성 HIV 전사를 주로 자극합니다. 이 화학물질(5 μM)은 Brd4 해리를 유도하여 Tat이 SEC를 HIV 프로모터로 모집하고 J-Lat A2 세포에서 Pol II CTD 인산화 및 바이러스 전사를 유도할 수 있도록 합니다. 이는 Tat이 CDK9 T-루프 인산화를 증가시키고 Jurkat T 세포에서 P-TEFb를 7SK snRNP로부터 부분적으로 해리시킬 수 있도록 합니다.

생체 내(In Vivo)

(+)-JQ1 (50 mg/kg)은 NMC 797 이종이식을 받은 쥐에서 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물은 NMC 797 이종이식을 받은 쥐에서 NUT 핵 반점의 소실을 초래하며, 이는 핵 염색질에 대한 경쟁적 결합과 일치합니다. 이는 NMC 797 이종이식에서 강력한 (31등급) 케라틴 발현을 유도합니다. 이 화학 물질은 NMC 이종이식 쥐 모델에서 분화, 종양 퇴행 및 생존 기간 연장을 촉진합니다. 이는 MM.1S-luc+ 세포를 정맥 주사한 후 정위적으로 이종이식된 SCID-베이지 쥐의 전체 생존 기간을 차량 처리 동물에 비해 유의하게 연장시킵니다. 이 화합물은 Raji 이종이식을 가진 쥐의 생존 기간을 매우 유의하게 증가시킵니다.

특징

(+)-JQ1은 (-)-JQ1보다 더 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MC 11060 cells 농도 ~500 nM 배양 시간 48 hours 방법 Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism).
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Mice bearing NMC 797 xenografts 용량 50 mg/kg 투여 intraperitoneal injection

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MC 11060 cells
농도
~500 nM
배양 시간
48 hours
방법
Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism).

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Mice bearing NMC 797 xenografts
용량
50 mg/kg
투여
intraperitoneal injection

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20871596/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21889194/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21949397/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23087374/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 74(23), 7090-102 ]

: 데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 74(23), 7090-102 ]

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:23770. ]

: 데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 6(7):5134-46. ]

Sellecks (+)-JQ1 인용됨 435 출판물

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9]	PubMed: 40074906
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133]	PubMed: 40319015
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ARID1A Governs Genomic Stability and Proliferation in SCLC via c-MYC/PARP1 Suppression Driving Vulnerability to BET Inhibitors [ Research (Wash D C), 2025, 8:0908]	PubMed: 41049615
(+)-JQ-1 alleviates cardiac injury in myocardial infarction by inhibiting ferroptosis through the NAMPT/SIRT1 pathway [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):548]	PubMed: 40695797
GDP-mannose 4,6-dehydratase is a key driver of MYCN-amplified neuroblastoma core fucosylation and tumorigenesis [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03297-0]	PubMed: 39956863
Androgen-induced AR-BRD4 transcriptional regulatory complex promotes malignant proliferation of osteosarcoma cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):272]	PubMed: 40494882
USP35 promotes the growth of ER positive breast cancer by inhibiting ferroptosis via BRD4-SLC7A11 axis [ Commun Biol, 2025, 8(1):64]	PubMed: 39820080

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