JTC-801

카탈로그 번호S2722 배치:S272201

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기술 자료

화학식

C26H25N3O2.HCl
분자량 447.96 CAS 번호 244218-51-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 31 mg/mL (69.2 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (22.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (11.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 JTC-801은 IC50이 94 nM인 선택적 opioid receptor-like1 (ORL1) 수용체 길항제로, δ, κ, μ 수용체를 약하게 억제합니다.
표적
Opioid receptor-like1 (ORL1)
94 nM
시험관 내(In vitro) JTC-801은 ORL1 수용체(Ki = 8.2 nM)에 대해 μ-, κ-, δ-opioid 수용체보다 각각 약 12.5배, 129배, 1055배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 ORL1 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 포스콜린(forskolin)에 의해 자극된 고리형 AMP 축적을 억제하지 않지만, 노시셉틴(nociceptin) 유도 고리형 AMP 축적 억제를 방지하여 이 화학 물질이 완전한 길항 활성을 가지고 있음을 나타냅니다. 쥐의 대뇌피질막에서 이 화합물은 ORL1 수용체를 472 nM의 IC50으로 억제하고 μ-수용체를 1831 nM의 IC50으로 억제합니다. ORL1 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 노시셉틴이 포스콜린 유도 고리형 AMP 축적을 억제하는 것을 2.58 μM의 IC50으로 완전히 길항합니다.
생체 내(In Vivo) JTC-801 (0.3-3 mg/kg)의 경구 투여는 생쥐에서 nociceptin 유도 이질통을 길항하고, 생쥐를 이용한 핫 플레이트 테스트 및 쥐를 이용한 포르말린 테스트에서 진통 효과를 보입니다. 생쥐 핫 플레이트 테스트에서 이 화합물은 i.v.로 0.01 mg/kg 또는 p.o.로 1 mg/kg의 최소 유효 용량(MED)으로 회피 반응 잠복기(ERL) 또는 노출된 열 자극을 연장시킵니다. 쥐 포르말린 테스트에서 i.v.로 0.01 mg/kg71 또는 p.o.로 1 mg/kg의 MED로 통각 반응의 1단계와 2단계 모두를 감소시킵니다. 이 화학 물질은 용량 의존적으로 발 철회 잠복기(PWL)를 정상화합니다. 만성 수축 손상(CCI)으로 인한 골 무기질 함량(BMC) 및 골 밀도(BMD) 감소를 억제하지 않지만, 파골세포 수의 증가를 억제합니다. L5/L6 척수 신경 결찰로 유도된 촉각 이질통은 이 화합물의 전신(3-30 mg/kg) 및 척수(22.5 및 45 pg) 투여 모두에 의해 용량 의존적으로 역전됩니다. 또한, 전신 치료는 척수 후각(laminae I/II)의 Fos 유사 면역반응성을 감소시킵니다. 이는 0.83 mg/kg 및 1.02 mg/kg의 ED50으로 용량 의존적인 기계적 및 냉각 항이질통 효과를 생성합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Male ICR (CD-1) subjected to nociceptin-induced allodynia test or hot plate test, and Male SD rats subjected to formalin-induced paw-licking response

  • 용량

    ~10 mg/kg

  • 투여

    Orally or injected i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

고객 제품 검증

<p>The effects of JTC-801, chloroquine phosphate, and SCF antibody on the expression of collagen type I in the dorsal skin of tranexamic acid-treated NOA mice. The values are expressed as the mean ± SD derived from 10 animals. *p < 0.05.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3813-6.

The effect of JTC-801 and naltrexone. (B) plasma IL-6 and (C) plasma TNF-α concentrations in the colon carcinoma model. The values represent the mean±SD derived from 6 animals. *, P<0.05

데이터 출처 [ , , Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91 ]

The effects of JTC-801 and RU486 on the colitis score, body weight and length of the large intestine of the UVB/DSS-treated (A, B, C) andUVA/DSS-treated mice (D, E, F). The values represent the means±SD (C, F) and pooled SEM (A, B, D, E). *P < 0.05.

데이터 출처 [ , , Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34. ]

Sellecks JTC-801 인용됨 10 출판물

CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Ciprofloxacin is a novel anti-ferroptotic antibiotic [ Heliyon, 2024, 10(11):e32571] PubMed: 38961954
ACSS2-mediated NF-κB activation promotes alkaliptosis in human pancreatic cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1483] PubMed: 36707625
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Targeting NF-κB-dependent alkaliptosis for the treatment of venetoclax-resistant acute myeloid leukemia cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 562:55-61] PubMed: 34034094
Ultraviolet A eye irradiation ameliorates colon carcinoma induced by azoxymethane and dextran sodium sulfate through β‐endorphin and methionine‐enkephalin [Hiramoto K, et al. Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2017, 33(2):84-91] PubMed: 28039905
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness [Hiramoto K, et al. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2016, 80:16-22]
The amelioration effect of tranexamic acid in wrinkles induced by skin dryness. [ Biomed Pharmacother, 2016, 80:16-22] PubMed: 27133035
The Effects of Ultraviolet Eye Irradiation on Dextran Sodium Sulfate-Induced Ulcerative Colitis in Mice [Hiramoto K, et al. Photochem Photobiol, 2016, 92(5):728-34] PubMed: 27428018

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