Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
JZL184는 내인성 2-AG 신호 전달의 효과를 연구하는 데 유용한 도구입니다. 이 화합물은 MAGL의 시간 의존적 억제를 나타내며, 시험관 내에서 FAAH에 비해 MAGL에 대해 >300배의 선택성을 보입니다. CB1 또는 CB2 수용체와 상호작용하지 않으며, 2-AG 생합성 효소인 다이아실글리세롤 리파아제-α 및 다이아실글리세롤 리파아제-β, 또는 아라키돈산 동원 효소인 세포질성 포스포리파아제 A2 그룹 IVA를 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)
JZL184는 생쥐 뇌의 2-AG 가수분해 효소 활성을 빠르고 지속적으로 차단하여, 내인성 2-AG 수준을 8배 상승시켰고, 이는 최소 8시간 동안 유지되었습니다. 이 화합물로 처리된 생쥐는 통증 완화, 운동 저하, 저체온증을 포함한 광범위한 CB1 의존적 행동 효과를 보였으며, 이는 포유류 신경계 전체에 걸쳐 2-AG 매개 엔도칸나비노이드 신호 전달의 광범위한 역할을 시사합니다.
생쥐 뇌는 PBS, pH 7.5에서 Dounce 균질화한 후, 저속 원심분리(1,400×, 5분)하여 잔해물을 제거합니다. 상층액은 이후 원심분리(64,000×, 45분)하여 상층액에 세포질 분획을, 펠렛으로 막 분획을 얻습니다. 펠렛은 세척하고 초음파 처리하여 PBS 완충액에 재현탁합니다. 각 분획의 총 단백질 농도는 단백질 정량 키트를 사용하여 결정합니다. 샘플은 사용 전까지 -80 °C에 보관합니다. 생쥐 뇌 막 단백질체는 PBS에 1 mg/mL로 희석하고, 이 화합물의 다양한 농도(1 nM ~ 10 mM)와 37 °C에서 30분 동안 전배양한 후, 총 반응 부피 50 μL에 최종 농도 2 mM의 FP-로다민을 첨가합니다. 25 °C에서 30분 후, 반응은 4×SDS-PAGE 로딩 버퍼로 퀀칭하고, 90 °C에서 5분 동안 끓이고, SDS-PAGE를 수행하고, 평판형 형광 스캐너를 사용하여 겔 내에서 시각화합니다.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast:Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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