K 858

카탈로그 번호S5933 배치:S593301

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기술 자료

화학식

C13H15N3O2S

분자량 277.34 CAS 번호 72926-24-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.42 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 K858은 Eg5의 ATPase 활성 억제에 대한 IC50이 1.3 μM인 새롭고 강력한 Eg5 억제제이며, 다른 Kinesin superfamily 구성원보다 Eg5에 대해 최소 150배 더 선택적입니다.
표적
Eg5
1.3 μM
시험관 내(In vitro) K858은 중심체 분리를 차단하고, 방추사 체크포인트를 활성화하며, 단극 방추 형성 동반과 함께 세포 내 유사분열 정지를 유도했습니다. K858로 암세포를 장기간 지속적으로 처리하면 유사분열 세포 사멸 유도 및 노화 후 다배체화를 통해 항증식 효과가 나타났습니다. 대조적으로, K858로 비변형 세포를 처리하면 세포 사멸 없이 유사분열 미끄러짐과 사배체 상태에서 G1기 세포 주기 정지가 발생했습니다. K858은 염색체 수와 구조의 이상에 미미한 영향을 미칩니다. K858은 무세포 및 세포 기반 분석에서 미세소관 중합에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) K858은 암의 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타내며, 종양 조직에 단극 방추가 있는 유사분열 세포의 축적을 유도합니다. K858은 생쥐의 운동 협응력 시험에서 신경독성이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    HCT116 cells

  • 농도

    3 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    HCT116 cells are treated with vehicle, paclitaxel, vincristine, K858, or monastrol for 18 h.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    BALB/cAJcl-nu mice inoculated with A2780 cells

  • 용량

    150 and 50 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19351824/

Sellecks K 858 인용됨 1 출판물

KIF11 promotes vascular smooth muscle cell proliferation by regulating cell cycle progression and accelerates neointimal formation after arterial injury in mice [ Front Pharmacol, 2024, 15:1392352] PubMed: 39166113

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