KAN0438757

카탈로그 번호S0400 배치:S040001

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기술 자료

화학식

C₂₁H₁₈FNO₇S

분자량

447.43

CAS 번호

1451255-59-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

7 mg/mL (15.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KAN0438757은 대사 키나아제 PFKFB3 (6-인산과당-2-키나아제/과당-2,6-이인산가수분해효소 3)의 강력하고 선택적인 저해제로, PFKFB3 및 PFKFB4에 대한 IC50 값은 각각 0.19 M 및 3.6 M입니다.

표적

PFKFB3 (Cell-free assay)	PFKFB4 (Cell-free assay)
0.19 μM	3.6 μM

시험관 내(In vitro)

PFKFB3 억제제인 KAN0438757은 비변형 세포를 보존하면서 변형 세포의 증식을 선택적으로 억제합니다. 이 화합물에 의한 PFKFB3 효소 활성 억제는 IR 유도 리보핵산 환원효소(RNR) M2 모집 및 DNA 복구 시 데옥시뉴클레오티드 통합을 손상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 KAN0438757을 쥐에게 투여한 결과 내약성이 좋고 주요 전신 또는 독성 변화를 유발하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	ADP-GloTM 키나아제 분석 첫째, 키나아제 반응 후, 키나아제 반응을 종결하고 남아있는 ATP를 고갈시키기 위해 ADP-GloTM 시약과 동일한 부피를 첨가했습니다. 둘째, 키나아제 검출 시약을 첨가하여 ADP를 ATP로 동시에 전환시키고 새로 합성된 ATP를 루시퍼라아제/루시페린 반응을 사용하여 측정할 수 있도록 했습니다. 생성된 빛을 측정했습니다. 이 분석은 흰색 384웰 플레이트에서 시험 화합물 용액, 효소 용액 및 기질을 연속적으로 첨가하여 수행되었습니다. 억제제가 없는 대조군, 자체 개발 억제제 100 nM, 자체 개발 억제제 49.5 M이 플레이트에 포함되었습니다. 각 웰당 모든 시약의 최종 농도는 pH 8.0에서 50 mM Tris HCl, 10 mM MgCl2, pH 8.0에서 5 mM NaPi, 81.48 nM PFKFB3 또는 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P(산 처리 후 중화하여 오염된 F-2,6-P2 제거), 0.005% Tween-20 및 1 mM 디티오트레이톨이었습니다. 효소, 화합물 및 대조군은 기질 용액 첨가 전 실온에서 15분 동안 사전 배양되었습니다. 효소 반응은 20분 동안 진행되도록 했으며, 모든 웰에 ADP-GloTM 시약(10 L)을 첨가한 후 실온에서 40분 동안 배양하여 반응을 종결했습니다. 모든 웰에 키나아제 검출 시약(20 L)을 첨가한 후, 플레이트는 실온에서 30분 동안 배양한 다음 측정했습니다. 모든 플레이트는 각 첨가 후 원심분리했습니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 U2OS cells 농도 10 μM 배양 시간 6 h 방법 Confocal analysis of IR-induced foci of RAD51 or RPA32 in U2OS cells following treatment with DMSO or 10 μM this compound (6 h), subjected to IR (6 Gy, 2 h recovery), or left untreated. HR activity after treatment of U2OS DR-GFP cells with indicated inhibitors as assessed by FACS analysis.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 C57BL6/N mice 용량 10, 25, 50 mg/kg 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Sellecks KAN0438757 인용됨 3 출판물

Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649]	PubMed: 37730182
Protein Kinase Signaling Networks Driven by Oncogenic Gq/11 in Uveal Melanoma Identified by Phosphoproteomic and Bioinformatic Analyses [ Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649]	PubMed: 37730182
KAN0438757: a novel PFKFB3 inhibitor that induces programmed cell death and suppresses cell migration in non-small cell lung carcinoma cells [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.