KB-0742 Dihydrochloride

카탈로그 번호S9901 배치:S990101

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₅N₅.₂ClH

분자량

360.33

CAS 번호

2416874-75-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

72 mg/mL (199.81 mM)

Water

72 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

72 mg/mL (199.81 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.720mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

KB-0742 Dihydrochloride는 전사 신장 보조 인자 CDK9의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 소분자 억제제로, 10 μM ATP에서 CDK9/사이클린 T1 억제에 대한 IC50은 6 nM입니다.

표적

CDK9/cyclin T1

6 nM

시험관 내(In vitro)

KB-0742는 초기 전사를 신속하게 하향 조절하여 22Rv1 세포에서 짧은 반감기 전사체와 AR-유도 암유전자 프로그램을 우선적으로 고갈시킵니다. <a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

생체 내(In Vivo)

KB-0742는 초기 전사 및 AR-유도 전립선암 유전자 발현 프로그램의 전반적인 하향 조절을 유도하는 탁월하게 선택적인 CDK9 억제제이며, CRPC 및 AML 유래 이종이식 모델에서 생체 내 효능을 나타냅니다.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	세포주 22Rv1 cells 농도 0–40 μM 배양 시간 8 h 방법 22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
동물 연구:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	동물 모델 Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells 용량 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg 투여 p.o.

세포 분석:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

세포주
22Rv1 cells
농도
0–40 μM
배양 시간
8 h
방법
22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.

동물 연구:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

동물 모델
Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
용량
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
투여
p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.